2-(বেনজিলামিনো)-1-(4-মেথোক্সিফেনাইল)-প্রোপেন

2-(বেনজিলামিনো)-1-(4-মেথোক্সিফেনাইল)-প্রোপেন হল দীর্ঘ-অভিনয় β₂-অ্যাগোনিস্ট ফর্মোটেরল ফিউমারেট এবং এর ডেরিভেটিভের শিল্প সংশ্লেষণে সবচেয়ে ব্যাপকভাবে নিযুক্ত চিরাল অ্যামাইন বিল্ডিং ব্লক। কনভারজেন্ট ম্যানুফ্যাকচারিং রুটে, 2-(বেনজিলামিনো)-1-(4-মেথোক্সিফেনাইল)-প্রোপেন-এর (2R)-এন্যান্টিওমার সম্পূর্ণ স্টেরিওকেমিক্যাল বিশ্বস্ততার সাথে সেকেন্ডারি অ্যামাইন ব্যাকবোন গঠনের জন্য চিরাল ইপোক্সাইড খুলে দেয়। যেহেতু 2-(বেনজিলামিনো)-1-(4-মেথোক্সিফেনাইল)-প্রোপেন-এর রেসিমিক ফর্মটি (S)-ম্যান্ডেলিক অ্যাসিডের মতো সস্তা কাইরাল অ্যাসিড ব্যবহার করে সহজেই সমাধান করা হয়, এটি API সংশ্লেষণের জন্য প্রয়োজনীয় একক এন্যান্টিওমারে একটি উচ্চ মাপযোগ্য এন্ট্রি প্রদান করে। 2-(বেনজিলামিনো)-1-(4-মেথোক্সিফেনাইল)-প্রোপেন-এর এন-বেনজিল গ্রুপ শুধুমাত্র কাপলিংয়ের সময় অ্যামাইনকে রক্ষা করে না বরং রেজোলিউশন সল্টের স্ফটিকত্বকেও উন্নত করে, বিচ্ছিন্নতা এবং পরিশোধনকে সহজ করে।

পণ্যের পরামিতি

সিন্থেটিক রুট

মিথানলে 1-(4-মেথোক্সিফেনাইল)প্রপ-2-ওয়ান (8.22 গ্রাম, 50.0 মিমিওল) এবং বেনজিলামাইন (5.35 গ্রাম, 50.0 মিমিওল) দ্রবীভূত করুন, তারপর একটি 5% Pt/C অনুঘটক (0.83 গ্রাম) যোগ করুন। প্রতিক্রিয়া মিশ্রণটি 60 ডিগ্রি সেলসিয়াসে নাড়ুন এবং 24 ঘন্টা হাইড্রোজেনেশন করুন। সমাপ্তির পরে, 95% ফলন সহ মধ্যবর্তী N-benzyl-1-(4-methoxyphenyl)prop-2-amine পাওয়ার জন্য পরিস্রাবণ দ্বারা অনুঘটকটিকে সরান এবং ঘূর্ণনের অধীনে দ্রাবকটিকে বাষ্পীভূত করুন। পণ্যটি 1H NMR (400 MHz, CDCl₃) দ্বারা চিহ্নিত করা হয়েছিল: δ7.25 (ddd, J = 16.5, 11.1, 6; রাসায়নিক বই 8 Hz, 5H), δ7.07 (d, J = 8.5 Hz, 2H), δ6.83, Hz = 36, δ. (d, J = 13.3 Hz, 1H), δ3.79 (s, 3H), δ3.73 (d, J = 13.3 Hz, 1H), δ2.90 (dd, J = 13.0, 6.5 Hz, 1H), δ2.71 (dd, J = 13.2Hz, δ1Hz), δ2.71 (dd, J = 13.2Hz, δ1Hz), J = 13.5, 6.4 Hz, 1H), δ1.10 (d, J = 6.2 Hz, 3H)। LC/MS (ESI m/z): 256.4 (M + H⁺)।

FAQ

প্রশ্ন: ইপোক্সাইড খোলার প্রতিক্রিয়ার জন্য সেরা দ্রাবক কী?

উত্তর: 60-80°C তাপমাত্রায় আইসোপ্রোপ্যানল বা DMF সাধারণত ব্যবহৃত হয়। আমরা সাধারণ শর্তগুলির সাথে একটি প্রযুক্তিগত নোট প্রদান করতে পারি।

প্রশ্ন: মুক্ত বেস কি বায়ু থেকে CO₂ শোষণ করে?

উত্তর: অনেক সেকেন্ডারি অ্যামিনের মতো, এটি ধীরে ধীরে কার্বামেট গঠন করতে পারে। নাইট্রোজেনের অধীনে সঞ্চয় এবং সমালোচনামূলক প্রতিক্রিয়ার জন্য তাজা উপাদান ব্যবহার করার পরামর্শ দেওয়া হয়।

অ্যাপ্লিকেশন দৃশ্যকল্প

1. Formoterol/Aformoterol API সংশ্লেষণ

(2R)-অ্যামাইন এন-(2-হাইড্রক্সি-2-ফেনাইলথিল)-প্রোপিলামাইন ব্যাকবোন তৈরি করতে ইপোক্সাইড মধ্যবর্তী খোলে।

2.চিরাল রেজোলিউশন স্টাডিজ

রেসিমিক অ্যামাইন হল নতুন কাইরাল অ্যাসিড এবং রেজোলিউশন পদ্ধতির মূল্যায়নের জন্য একটি ক্লাসিক সাবস্ট্রেট।

3. এলএবিএগুলির উপর SAR স্টাডিজ৷

দীর্ঘ-অভিনয়কারী β₂-অ্যাগোনিস্টের লাইব্রেরি তৈরি করতে এন-বেনজিল গ্রুপ প্রতিস্থাপিত বা পরিবর্তন করা যেতে পারে।

4. প্রক্রিয়া উন্নয়ন

স্কেলযোগ্য অবস্থার অধীনে ইপোক্সাইড অ্যামিনোলাইসিস অপ্টিমাইজ করার জন্য একটি বেঞ্চমার্ক নিউক্লিওফাইল হিসাবে ব্যবহৃত হয়।

5.অশুদ্ধতা মার্কার সংশ্লেষণ

(2S)-এন্যান্টিওমার ফার্মাকোপিয়াল পদ্ধতির জন্য ডায়াস্টেরিওমেরিক অশুদ্ধতা প্রস্তুত করতে ব্যবহৃত হয়।

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

আপনার পরবর্তী β₂-অ্যাগোনিস্ট প্রচারণার জন্য একটি নির্ভরযোগ্য অ্যামাইন অংশীদার প্রয়োজন? আজই Cosperpharm-এর সাথে যোগাযোগ করুন — আমরা সাধারণত একই ব্যবসায়িক দিনের মধ্যে আপনার প্রয়োজনীয় ভলিউমের জন্য একটি উদ্ধৃতি সহ আমাদের রেসিমিক এবং সমাধানকৃত স্পেসিফিকেশনগুলির পাশাপাশি তুলনা প্রদান করতে পারি।