আবেমাসিক্লিব

আবেমাসিক্লিব হল একটি প্রধান CDK4/6 ইনহিবিটর এপিআই যা HR+/HER2- স্তন ক্যান্সারের চিকিৎসার ল্যান্ডস্কেপকে বদলে দিয়েছে। মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য ছোট অণু হিসাবে, Abemaciclib CDK4 এবং CDK6 এর নির্বাচনী বাধার মাধ্যমে তার থেরাপিউটিক প্রভাব প্রয়োগ করে, যার ফলে টিউমার কোষের বিস্তার রোধ হয়। Abemaciclib এর অনন্য রাসায়নিক গঠন—একটি বেনজিমিডাজল বিকল্পের সাথে একটি 2-অ্যামিনোপাইরিমিডিন কোর বৈশিষ্ট্যযুক্ত—IC এর সাথে শক্তিশালী টার্গেট যুক্ত হতে সক্ষম করে₅₀নিম্ন ন্যানোমোলার পরিসরের মান। ফার্মাসিউটিক্যাল ম্যানুফ্যাকচারিংয়ে, Abemaciclib চূড়ান্ত সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদান হিসেবে কাজ করে, ব্যাচ-টু-ব্যাচ সামঞ্জস্য এবং থেরাপিউটিক কার্যকারিতা নিশ্চিত করার জন্য কঠোর মানের প্রয়োজনীয়তা সহ। অ্যাবেমাসিক্লিবের সিন্থেটিক রুটে সাধারণত প্যালাডিয়াম-অনুঘটক ক্রস-কাপলিং প্রতিক্রিয়া অন্তর্ভুক্ত থাকে যার মধ্যে রয়েছে সুজুকি কাপলিং এবং বুচওয়াল্ড-হার্টউইগ অ্যামিনেশন, তারপরে চূড়ান্ত পদক্ষেপ হিসাবে হ্রাসকারী অ্যামিনেশন। জেনেরিক নির্মাতা এবং গবেষণা প্রতিষ্ঠানের জন্য, Abemaciclib একটি উচ্চ-মূল্যের API এবং উল্লেখযোগ্য কৃত্রিম আগ্রহের যৌগ উভয়ের প্রতিনিধিত্ব করে, আরও দক্ষ এবং মাপযোগ্য উত্পাদন প্রক্রিয়া বিকাশের জন্য চলমান প্রচেষ্টার সাথে।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	আবেমাসিক্লিব
CAS নম্বর	1231929-97-7
আণবিক সূত্র	C₂₇H₃₂F₂N₈
আণবিক ওজন	506.59g/mol
স্ফুটনাঙ্ক	689.3±65.0 ℃
ঘনত্ব	1.32±0.1 গ্রাম/সেমি3
pKa	7.69±0.10
চেহারা	সাদা থেকে হলুদ কঠিন
স্টোরেজ কন্ডিশন	4 °C, আলো থেকে রক্ষা করুন

 

Iইঙ্গিত

---

আবেমাসিক্লিব HR-পজিটিভ, HER2-নেগেটিভ অ্যাডভান্সড বা মেটাস্ট্যাটিক স্তন ক্যান্সারে আক্রান্ত প্রাপ্তবয়স্ক রোগীদের চিকিত্সার জন্য ফুলভেস্ট্র্যান্টের সংমিশ্রণে পরিচালিত হয়। ভারজেনিও একই রোগীদের চিকিৎসার জন্য একা ব্যবহার করা হয় যারা এন্ডোক্রাইন থেরাপি এবং কেমোথেরাপির মধ্য দিয়ে গেছে কিন্তু ক্যান্সার মেটাস্টেসিস তৈরি করেছে।

 

জৈব সক্রিয়তা

---

আবেমাসিক্লিব (LY2835219) হল একটি সেল সাইকেল ইনহিবিটর যা বেছে বেছে CDK4/6 কে লক্ষ্য করে, IC50 এর মান যথাক্রমে 2 nM এবং 10 nM সেল-ফ্রি অ্যাসেসে।

 

সিন্থেটিক রুট

---

নাইট্রোজেন সুরক্ষার অধীনে, নাইট্রোজেন গ্যাসকে 5 মিনিটের জন্য 6-(2-ক্লোরো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন-4-yl)-4-ফ্লুরো-1-আইসোপ্রোপাইল-2-মিথাইল-1এইচ-বেনজিমিডাজল (5 গ্রাম, 15.5 মিমিওল) সমন্বিত দ্রবণে বুদবুদ করা হয়েছিল। 5-(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridine-2-amine (3.48 g, 15.8 mmol), পটাসিয়াম কার্বনেট (4.71 গ্রাম, 34.1 mmol), এবং xanthic অ্যাসিড (179 mg, 0.3 mmol) tert-Butanol (25 mg)। পরবর্তীকালে, ট্রিস (2-বেনজাইলিডেনেসিটোন) ডিপ্যালাডিয়াম (0) (142 মিলিগ্রাম, 0.2 মিমিওল) যোগ করা হয়েছিল এবং প্রতিক্রিয়া মিশ্রণটি 100-এ উত্তপ্ত করা হয়েছিল।°সি এবং 19 ঘন্টা ধরে নাড়াচাড়া করা হয় যতক্ষণ না HPLC বিশ্লেষণ পাইরিমিডিনোবেনজিমিডাজল যৌগের সম্পূর্ণ রূপান্তর নিশ্চিত করে। সমাপ্তির পরে, মিশ্রণটিকে ঘরের তাপমাত্রায় ঠান্ডা করা হয়েছিল, কেমিক্যালবুকের নির্দেশিকা অনুসারে ডাইক্লোরোমেথেন দিয়ে মিশ্রিত করা হয়েছিল এবং হোয়াটম্যান গ্লাস ফাইবার ফিল্টারের মাধ্যমে ফিল্টার করা হয়েছিল। ফিল্ট্রেটটি 4N হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিড জলীয় দ্রবণ (2× 25 এমএল); জলীয় পর্যায় সংগ্রহ করা হয়েছিল, সক্রিয় কার্বন (250 মিলিগ্রাম) যোগ করা হয়েছিল এবং আলোড়ন করা হয়েছিল, তারপরে পরিস্রাবণ (হোয়াটম্যানের মাধ্যমে) এবং মিশ্রণটি 17% সোডিয়াম হাইড্রোক্সাইড দ্রবণ (30 মিলি) দিয়ে ক্ষারযুক্ত করা হয়েছিল। তারপর ক্ষারযুক্ত মিশ্রণটি ডাইক্লোরোমেথেন দিয়ে দুবার বের করা হয়েছিল (2× 20 এমএল); জৈব পর্যায়টি অ্যানহাইড্রাস সোডিয়াম সালফেট দিয়ে শুকানো হয়, ফিল্টার করা হয়, কোয়াড্রাসিল (800 মিলিগ্রাম) এর সাথে মিশ্রিত করা হয়, আবার ফিল্টার করা হয় এবং কম চাপে ঘনীভূত করা হয়। অবশিষ্ট অপরিশোধিত পণ্যটি ছিল একটি হলুদ কঠিন, যাকে অ্যাসিটোনে স্লারি করা হয়েছিল, ফিল্টার করা হয়েছিল, অ্যাসিটোন দিয়ে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল এবং চূড়ান্ত সূক্ষ্ম হলুদ পাউডার পণ্যটি পাওয়ার জন্য কম চাপে শুকানো হয়েছিল। ফলন: 4.5 গ্রাম (ফলন হার 57.3%); রাসায়নিক বিশুদ্ধতা: 99.4% (পিক এলাকা দ্বারা নির্ধারিতλ = 320 এনএম)।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনার CDK4/6 ইনহিবিটর ম্যানুফ্যাকচারিং ক্যাম্পেইন বা অনকোলজি ড্রাগ ডেভেলপমেন্ট প্রোগ্রামের জন্য Abemaciclib সুরক্ষিত করা সহজ হওয়া উচিত। Cosperpharm এটা সহজ করে তোলে.