ফেক্সোফেনাডিন

ফেক্সোফেনাডাইন হল অ্যান্টিহিস্টামিন বাজারে একটি প্রধান সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদান (API), যা মৌসুমী অ্যালার্জিজনিত রাইনাইটিস এবং দীর্ঘস্থায়ী ইডিওপ্যাথিক ছত্রাকের লক্ষণীয় উপশমের জন্য ব্যাপকভাবে নির্ধারিত। টেরফেনাডিনের সক্রিয় বিপাক হিসাবে, ফেক্সোফেনাডিন H এর থেরাপিউটিক সুবিধা প্রদান করে₁ কার্ডিওটক্সিসিটি উদ্বেগ ছাড়াই রিসেপ্টর বিরোধীতা তার মূল যৌগের সাথে যুক্ত, এটি দীর্ঘমেয়াদী অ্যালার্জি ব্যবস্থাপনার জন্য একটি নিরাপদ বিকল্প করে তোলে। Fexofenadine ট্যাবলেট, ওরাল সাসপেনশন এবং মৌখিকভাবে বিচ্ছিন্ন ট্যাবলেট সহ একাধিক ডোজ ফর্মে বাণিজ্যিকভাবে উপলব্ধ, যা সমস্ত বয়সের রোগীদের জন্য নমনীয় প্রশাসনের বিকল্প প্রদান করে। ফেক্সোফেনাডিন বিশ্ব স্বাস্থ্য সংস্থার দ্বারা একটি অপরিহার্য ওষুধ হিসাবে স্বীকৃত, যা এর বিশ্বব্যাপী জনস্বাস্থ্যের তাত্পর্যকে অক্ষর করে। ফেক্সোফেনাডিনের zwitterionic প্রকৃতি, এটির কার্বক্সিলিক অ্যাসিড এবং টারশিয়ারি অ্যামাইন গ্রুপ দ্বারা প্রদত্ত, পেরিফেরাল সিলেক্টিভিটি বজায় রেখে উচ্চ জলীয় দ্রবণীয়তা এবং অনুকূল মৌখিক জৈব উপলভ্যতা নিশ্চিত করে। ফেক্সোফেনাডিন ব্যাপক ফার্মাসিউটিক্যাল গবেষণার বিষয় হয়ে দাঁড়িয়েছে, নতুন ফর্মুলেশন, ফিক্সড-ডোজ কম্বিনেশন এবং পেডিয়াট্রিক অ্যাপ্লিকেশানগুলির উপর চলমান তদন্ত যা এর থেরাপিউটিক ইউটিলিটি প্রসারিত করে।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	ফেক্সোফেনাডিন
CAS নম্বর	83799-24-0
আণবিক সূত্র	C₃₂H₃₉NO₄
আণবিক ওজন	501.66 গ্রাম/মোল
চেহারা	সাদা থেকে অফ-হোয়াইটকঠিন
গলনাঙ্ক	218–220 °C (লি.)
স্ফুটনাঙ্ক	760 mmHg এ 697.3 °C
ঘনত্ব	1.171 গ্রাম/সেমি³
স্টোরেজ কন্ডিশন	শুকনো অবস্থায় সিল করা, ফ্রিজারে সংরক্ষণ করুন, -20 ডিগ্রি সেলসিয়াসের নিচে

 

আবেদন

---

1. হিস্টামিন এইচ 1 রিসেপ্টর বিরোধী। অ্যালার্জিক রাইনাইটিস চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত হয়।

 

2. শ্বাসযন্ত্রের এবং অ্যান্টি-অ্যালার্জিক ওষুধ, মৌসুমী অ্যালার্জিক রাইনাইটিস, দীর্ঘস্থায়ী প্যারোক্সিসমাল urticaria, ইত্যাদির চিকিত্সার জন্য নির্দেশিত।

 

সিন্থেটিক রুট

---

যৌগ (I) (20.0 গ্রাম, 0.093 mol) 240 মিলি মিথানলে দ্রবীভূত হয়েছিল। নাড়ার অধীনে, ট্রাইমেথিসিলেন ক্লোরাইড (26.0 mL, 0.205 mol) ড্রপওয়াইসে যোগ করা হয়েছিল, এবং মিশ্রণটি নাইট্রোজেন সুরক্ষায় ঘরের তাপমাত্রায় 15 ঘন্টার জন্য নাড়তে হয়েছিল। হ্রাস এবং ঘনত্বের পরে, যৌগ (II) - 21.4 গ্রাম ওজনের একটি হালকা হলুদ তৈলাক্ত পদার্থ - একটি 100% ফলন সহ প্রাপ্ত হয়েছিল এবং পরবর্তী প্রতিক্রিয়ার জন্য সরাসরি ব্যবহার করা হয়েছিল।

 

যৌগ (II) (21.3 গ্রাম, 93.0 mmol) 100 মিলি শুকনো টেট্রাহাইড্রোফুরানে দ্রবীভূত হয়েছিল। নাড়ার অধীনে, এটি 350 মিলি শুকনো টেট্রাহাইড্রোফুরানে সোডিয়াম হাইড্রাইড (8.37 গ্রাম, 80% সাসপেনশন, 0.279 মোল) এর দ্রবণে যোগ করা হয়েছিল। মিথাইলডিয়াজাইড (13.9 মিলি, 0.223 মোল) তারপরে ড্রপওয়াইজে যোগ করা হয়েছিল এবং ঘরের তাপমাত্রায় হালকা নাইট্রোজেন সুরক্ষার অধীনে মিশ্রণটি 15 ঘন্টার জন্য নাড়াচাড়া করা হয়েছিল। 10 গ্রাম ফ্লোরিসিল যোগ করা হয়েছিল, তারপরে পরিস্রাবণ করা হয়েছিল। পরিস্রুত কম চাপ অধীনে ঘনীভূত ছিল; ফলস্বরূপ হলুদ কঠিন পেন্টেন (3 × 250 মিলি) দিয়ে বের করা হয়েছিল। নির্যাসটি কম চাপের মধ্যেও ঘনীভূত হয়েছিল, এবং অবশিষ্টাংশগুলিকে হেক্সেন-ইথাইল অ্যাসিটেট মিশ্রণ (10:1 থেকে 8:1) সহ সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফি ব্যবহার করে নির্মূল করা হয়েছিল, যার ফলন 16.9 গ্রাম যৌগ (III) ছিল 71%।

 

যৌগ (III) (933 mg, 3.63 μmol) এবং 3-butyn-1-ol (550 μL, 7.27 mmol) 15 মিলি ট্রাইথাইলামাইনে দ্রবীভূত হয়েছিল। নাড়ার অধীনে, টেট্রা(ট্রাইফেনাইলফসফাইন) প্যালাডিয়াম (IV) ক্লোরাইড (166 মিলিগ্রাম, 0.144 মিমিওল) এবং কপার ব্রোমাইড (62 মিলিগ্রাম, 0.43 মিমিওল) পর্যায়ক্রমে যোগ করা হয়েছিল, তারপরে 3.5 ঘন্টার জন্য নাইট্রোজেনের নিচে রিফ্লাক্স করা হয়েছিল। মিশ্রণটিকে ঠান্ডা করা হয়েছিল, কম চাপে ঘনীভূত করা হয়েছিল এবং অবশিষ্টাংশটি 100 মিলি ইথাইল ইথার দিয়ে বের করা হয়েছিল। নির্যাসটি স্যাচুরেটেড অ্যামোনিয়াম ক্লোরাইড দ্রবণ (2 × 125 মিলি) দিয়ে দুবার ধুয়ে, অ্যানহাইড্রাস ম্যাগনেসিয়াম সালফেট দিয়ে শুকানো হয় এবং কম চাপে ঘনীভূত হয়। অবশিষ্ট দ্রবণটি সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফির অধীন ছিল, হেক্সেন এবং ইথাইল অ্যাসিটেট (রাসায়নিক বইয়ের অনুপাত: 2:1) এর মিশ্রণের সাথে নির্গত, 97% ফলন সহ যৌগিক (IV) 866 মিলিগ্রাম।

 

যৌগ (IV) (520 mg, 2.1 mmol) 6.5 মিলি শুকনো ডাইক্লোরোমেথেন এবং 1.48 মিলি পাইরিডিনে দ্রবীভূত হয়েছিল; মিথেনেসালফোনাইল ক্লোরাইড (326 mL, 4.22 mmol) যোগ করা হয়েছিল, এবং মিশ্রণটি 20 ঘন্টার জন্য নাইট্রোজেনের নীচে নাড়াচাড়া করা হয়েছিল। একটি অতিরিক্ত 100 মিলি ডাইক্লোরোমেথেন যোগ করা হয়েছিল, তারপরে যথাক্রমে 1% সালফিউরিক অ্যাসিড, স্যাচুরেটেড সোডিয়াম বাইকার্বোনেট দ্রবণ এবং স্যাচুরেটেড স্যালাইন দ্রবণ দিয়ে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল। তারপরে ডাইক্লোরোমেথেন দিয়ে ওয়াশিংগুলি বের করা হয়েছিল। জৈব পর্যায়গুলি একত্রিত করা হয়েছিল, অ্যানহাইড্রাস ম্যাগনেসিয়াম সালফেট দিয়ে শুকানো হয়েছিল, এবং দ্রাবকটি 100% ফলন সহ যৌগ (V) 684 মিলিগ্রাম ফলনের জন্য কম চাপে বাষ্পীভূত হয়েছিল।

 

যৌগ (V) (625 mg, 1.93 mmol), যৌগ (VI) (644 mg, 2.12 mmol), এবং 800 mg পটাসিয়াম কার্বনেট 10 mL শুষ্ক অ্যাসিটোনিট্রিলে দ্রবীভূত হয়েছিল এবং 12 ঘন্টার জন্য নাইট্রোজেনের নিচে রিফ্লাক্স করা হয়েছিল। মিশ্রণটি ঠাণ্ডা করা হয়েছিল, ফিল্টার করা হয়েছিল এবং কঠিন পদার্থগুলিকে বারবার ডাইক্লোরোমেথেন দিয়ে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল। পরিস্রুত কম চাপ অধীনে ঘনীভূত ছিল; অবশিষ্টাংশ সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফির অধীন ছিল এবং একটি হেক্সেন দিয়ে বিকৃত করা হয়েছিল–ইথাইল অ্যাসিটেট (2:1) মিশ্রণ, যার ফলন 75% এর সাথে 750 মিলিগ্রাম নিরাকার সাদা কঠিন যৌগ (VII)।

 

যৌগ (VII) (583 mg, 1.18 mmol) 2 mL মিথানলে দ্রবীভূত করা হয়েছিল, এতে মারকিউরিক অক্সাইডযুক্ত একটি সালফিউরিক অ্যাসিড দ্রবণ (75 মিলিগ্রাম মারকিউরিক অক্সাইডের সাথে 10 mL দ্রবণ এবং 12 mL 4% W/V দ্রবণের মিশ্রণ, সালফিউরিক অ্যাসিডকে 5 °C তাপমাত্রায় তাপ দেওয়া হয়েছিল)। 3 ঘন্টা পরবর্তীকালে, কেমিক্যালবুক অনুসারে 50 মিলি স্যাচুরেটেড সোডিয়াম বাইকার্বনেট দ্রবণ যোগ করা হয়, তারপরে ডাইক্লোরোমেথেন (4 × 50 মিলি) দিয়ে নিষ্কাশন করা হয়। নির্যাসটি স্যাচুরেটেড স্যালাইন দিয়ে ধুয়ে, অ্যানহাইড্রাস সোডিয়াম সালফেট দিয়ে শুকানো হয় এবং কম চাপে ঘনীভূত হয়। অবশিষ্টাংশগুলি সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফির অধীন ছিল, প্রথমে ইথাইল অ্যাসিটেট-হেক্সেন (1:2–3:1) এর মিশ্রণের সাথে এবং তারপরে ডাইক্লোরোমেথেন-মিথানল (15:1) দিয়ে নির্গত করা হয়েছিল, যার ফলন 75% সহ 456 মিলিগ্রাম যৌগ (VI)।

 

যৌগ (VIII) (350 mg, 0.681 mmol) 5 মিলি মিথানলে দ্রবীভূত হয়েছিল। সোডিয়াম বোরোহাইড্রাইড (38 মিলিগ্রাম, 1.0 মিমিওল) ধীরে ধীরে নাড়ার অধীনে যোগ করা হয়েছিল, এবং মিশ্রণটি 20 ঘন্টার জন্য নাইট্রোজেন বায়ুমণ্ডলে ঘরের তাপমাত্রায় আলোড়িত হয়েছিল। তারপরে, অতিরিক্ত সোডিয়াম বোরোহাইড্রাইড দ্রবীভূত করার জন্য 3% সালফিউরিক অ্যাসিড দ্রবণের 10 এমএল যোগ করা হয়েছিল। পরবর্তীকালে, স্যাচুরেটেড সোডিয়াম বাইকার্বোনেট দ্রবণ যোগ করা হয়েছিল, এবং মিশ্রণটি ডিক্লোরোমেথেন (3 × 75 মিলি) দিয়ে বের করা হয়েছিল। নির্যাসটি স্যাচুরেটেড স্যালাইন দ্রবণ দিয়ে ধুয়ে, অ্যানহাইড্রাস সোডিয়াম সালফেট দিয়ে শুকানো হয় এবং কম চাপে ঘনীভূত হয়। অবশিষ্টাংশগুলিকে সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফি করা হয়েছিল, একটি হেক্সেন-অ্যাসিটোনিট্রিল মিশ্রণ (1:5) দিয়ে নির্গত করা হয়েছিল, যার ফলন 95% সহ 342 মিলিগ্রাম সাদা কঠিন যৌগ (IX) ছিল।

 

যৌগ (IX) (256 mg, 0.496 mmol) 3.0 mL ইথানলে দ্রবীভূত হয়েছিল। নাড়ার অধীনে, 1 mol/L পটাসিয়াম হাইড্রক্সাইড জলীয় দ্রবণের 3.0 মিলিলিটার ধীরে ধীরে যোগ করা হয়, তারপরে 80 ডিগ্রি সেলসিয়াসে গরম করা হয় এবং 16 ঘন্টা ধরে একটানা নাড়তে থাকে। ঠান্ডা হওয়ার পরে, 1 mol/L হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিড সাবধানে 7.0-এ pH সামঞ্জস্য করার জন্য যোগ করা হয়েছিল। কঠিন বিচ্ছুরণ ultrasonication দ্বারা সমজাতীয় এবং রাতারাতি বাকি ছিল. কঠিন পদার্থকে ফিল্টার করা হয়েছিল, মিথানলে পুনরায় ক্রিস্টালাইজ করা হয়েছিল, যার ফলন 76% এবং 142-143 °C এর গলনাঙ্কের সাথে 189 মিলিগ্রাম সাদা স্ফটিক ফেনোফেডিন পাওয়া যায়।

 

FAQ

---

প্রশ্ন 1: ফেক্সোফেনাডাইন কিসের জন্য ব্যবহার করা হয়?

উত্তর: ফেক্সোফেনাডাইন হল একটি দ্বিতীয় প্রজন্মের অ্যান্টিহিস্টামিন যা মৌসুমী অ্যালার্জিক রাইনাইটিস (খড় জ্বর) এবং দীর্ঘস্থায়ী ইডিওপ্যাথিক ছত্রাকের (আমাবাত) লক্ষণীয় উপশমের জন্য নির্দেশিত। এটি ট্যাবলেট, মৌখিকভাবে বিচ্ছিন্ন ট্যাবলেট এবং ওরাল সাসপেনশন ফর্মুলেশনে পাওয়া যায়।

 

প্রশ্ন 2: প্রথম প্রজন্মের অ্যান্টিহিস্টামাইন থেকে ফেক্সোফেনাডিন কীভাবে আলাদা?

উত্তর: প্রথম প্রজন্মের অ্যান্টিহিস্টামাইন (যেমন, ডিফেনহাইড্রামাইন, ক্লোরফেনিরামাইন) থেকে ভিন্ন, ফেক্সোফেনাডিন পেরিফেরালভাবে নির্বাচনী এবং এর zwitterionic গঠনের কারণে রক্ত-মস্তিষ্কের বাধাকে সহজেই অতিক্রম করে না। এর ফলে ন্যূনতম প্রশান্তিদায়ক প্রভাব এবং জ্ঞানীয় দুর্বলতা দেখা দেয়, যা ফেক্সোফেনাডিনকে দিনের বেলা ব্যবহারের জন্য উপযুক্ত করে তোলে।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনার ম্যানুফ্যাকচারিং ক্যাম্পেইন, ফর্মুলেশন ডেভেলপমেন্ট, বা অ্যানালিটিকাল প্রোগ্রামের জন্য উচ্চ-বিশুদ্ধতা Fexofenadine সুরক্ষিত করতে প্রস্তুত? Cosperpharm প্রক্রিয়া সহজতর করে তোলে। একটি উদ্ধৃতি, প্রযুক্তিগত পরামর্শ বা ডকুমেন্টেশনের জন্য অনুরোধ করার জন্য আজই আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন — বাণিজ্যিক উৎপাদনের মাধ্যমে R&D থেকে আপনার সাফল্যকে সমর্থন করতে আমরা এখানে আছি।