ম্যাসিটেন্টান

ম্যাকিটেন্টান হল একটি প্রধান ফার্মাসিউটিক্যাল API এবং পালমোনারি আর্টারিয়াল হাইপারটেনশনের চিকিৎসায় বিশ্লেষণাত্মক রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড, টিস্যু-টার্গেটিং ডুয়াল ETA/ETB এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর বিরোধী হিসাবে কাজ করে। একটি দ্বৈত প্রতিপক্ষ হিসাবে, ম্যাকিটেন্টান এন্ডোথেলিন A এবং B উভয় রিসেপ্টরকে আবদ্ধ করে এবং এন্ডোথেলিন-1 এবং -2 থেকে সংকেতকে ব্লক করে, যার ফলে এন্ডোথেলিনের অতিরিক্ত এক্সপ্রেশনের কারণে ভাসোকনস্ট্রিকশন এবং কোষের বিস্তার হ্রাস পায়। ম্যাসিটেন্টান এন্ডোথেলিন-1 কে ভাসোকনস্ট্রিকশন এবং ভাস্কুলার রিমডেলিং হতে বাধা দেয়, যা PAH এর মূল অবদানকারী। ম্যাসিটেন্টানের ইডিওপ্যাথিক পালমোনারি ফাইব্রোসিস (আইপিএফ) এবং পালমোনারি আর্টারিয়াল হাইপারটেনশনের সম্ভাবনা রয়েছে এবং বোসেন্টানের চেয়ে 10 গুণ কম ঘনত্বে হাইপারটেনসিভ প্রাণী মডেলগুলিতে ধমনী রক্তচাপ কমাতে কার্যকারিতা প্রদর্শন করেছে। Macitentan এর আণবিক ওজন 588.27 g/mol এবং এটি সাদা থেকে অফ-হোয়াইট পাউডার হিসাবে প্রদর্শিত হয়।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	ম্যাসিটেন্টান
CAS নম্বর	441798-33-0
আণবিক সূত্র	C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
আণবিক ওজন	588.27 গ্রাম/মোল
চেহারা	সাদা থেকে অফ-হোয়াইট পাউডার
স্ফুটনাঙ্ক	692.4 ± 65.0 °C (আনুমানিক)
ঘনত্ব	1.675
pKa	4.99 ± 0.50 (আনুমানিক)
স্টোরেজ কন্ডিশন	-20 ডিগ্রি সেলসিয়াসে সংরক্ষণ করুন

 

Pক্ষতিকরAকাজ

---

        Macitentan হল একটি অভিনব মৌখিক ডুয়াল এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা ETRA এবং ETRB উভয়কেই লক্ষ্য করে। ভিভোতে, মেসিটিডিন প্রাথমিকভাবে CYP3A4 দ্বারা সক্রিয় বিপাক ACT-132577-এ বিপাকিত হয়, উভয়ই ইটিএ এবং ইটিবি রিসেপ্টরগুলির সাথে ET-1 এর আবদ্ধতাকে বাধা দিয়ে জৈবিক কার্যকলাপ প্রদর্শন করে। একটি ইন ভিট্রো রিসেপ্টর নির্বাচন এবং কার্যকরী ব্লকিং অ্যাস দেখিয়েছে যে ETA এবং ETB এর জন্য মেসিটিডিনের IC50 মান ছিল (0.5± 0.2) nmol·L⁻¹(n = 17) এবং (391± 182) nmol·L⁻¹(n = 17), যথাক্রমে; যেখানে ACT-132577 ছিল (3.4± 0.4) nmol·L⁻¹(n = 4) এবং (987± 185) nmol·L⁻¹(n = 9)। মেসিটিডিন এবং ACT-132577 উভয়ই কার্যকরভাবে ইটিএ এবং ইটিবি রিসেপ্টরগুলির সাথে ET-1 এর আবদ্ধতাকে বাধা দেয়, যার ফলে ET-1-প্ররোচিত অন্তঃকোষীয় ক্যালসিয়াম উচ্চতা এবং ভাসোকনস্ট্রিকশন প্রতিরোধ করে।

DOCA (deoxycorticosterone acetate)-প্ররোচিত হাইপারটেনসিভ ইঁদুরে, 10 mg masittan এর একক ডোজ ধমনী রক্তচাপ 26 কমিয়ে দেয়± 4 mmHg, যখন 100 মিলিগ্রাম বোসেন্টানের একক ডোজ এটি 20 দ্বারা হ্রাস করে± 5 mmHg; কোন এজেন্ট হার্ট রেট প্রভাবিত করে না। ম্যাসিটেন্টান বোসেন্টানের জন্য প্রয়োজনীয় 10 গুণ কম ঘনত্বে সমতুল্য বা এমনকি উচ্চতর অ্যান্টিহাইপারটেনসিভ প্রভাব অর্জন করেছে, যার কার্যকাল বোসেন্টানের চেয়ে দ্বিগুণ দীর্ঘ, উচ্চতর ফার্মাকোলজিক্যাল কার্যকলাপ প্রদর্শন করে।

 

Pহারমাকোকিনেটিক্স

---

মৌখিক প্রশাসনের পরে, ম্যাসিটেন্টান CYP3A4 দ্বারা বিপাকিত হয়, প্রাথমিক বিপাক ACT-132577 এবং ACT-373898 উৎপন্ন করে, যা শেষ পর্যন্ত মল এবং প্রস্রাবের মাধ্যমে নির্গত হয়, মূত্রত্যাগের প্রধান পথ। সুস্থ পুরুষ স্বেচ্ছাসেবকদের মধ্যে 10 মিলিগ্রাম ম্যাকিটেন্টানের একক ডোজ, সর্বোচ্চ প্লাজমা ঘনত্ব (Tmax) গড়ে 8–10 ঘন্টা, 13 ঘন্টার একটি অর্ধ-জীবন (t1/2) সহ। সক্রিয় মেটাবোলাইট ACT-132577 48 ঘন্টার গড় Tmax এবং 44 ঘন্টার একটি t1/2 প্রদর্শন করেছে। ম্যাসিটেন্টান এবং ACT-132577 উভয়ের প্লাজমা ঘনত্ব সাধারণত স্বাস্থ্যকর বিষয়ের তুলনায় বিভিন্ন মাত্রার হেপাটিক বৈকল্যযুক্ত রোগীদের মধ্যে কম ছিল; যাইহোক, অধ্যয়নের সময় কোনও ক্লিনিক্যালি উল্লেখযোগ্য পার্থক্য পরিলক্ষিত হয়নি এবং কোনও তীব্রতার হেপাটিক প্রতিবন্ধকতার রোগীদের জন্য কোনও ডোজ সামঞ্জস্যের প্রয়োজন নেই।

ওষুধের উপাদান

---

ম্যারিক্সেটান ট্যাবলেটগুলিতে ল্যাকটোজ, মাইক্রোক্রিস্টালাইন সেলুলোজ (MCC), সোডিয়াম কার্বোক্সিমিথাইল স্টার্চ (CMS-Na), পলিভিনাইলপাইরোলিডোন (PVP) K30, ম্যাগনেসিয়াম স্টিয়ারেট এবং টুইন-80 এর মতো এক্সিপিয়েন্ট রয়েছে।

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনার PAH API প্রোগ্রাম, অপবিত্রতা রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড প্রয়োজন, বা রিসেপ্টর ফার্মাকোলজি গবেষণার জন্য ম্যাসিটেন্টানে আগ্রহী? Cosperpharm সাহায্য করার জন্য এখানে আছে. একটি উদ্ধৃতি, প্রযুক্তিগত সহায়তা, বা নিয়ন্ত্রক ডকুমেন্টেশনের জন্য আজই আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন.