ভেনেটোক্ল্যাক্স (ABT-199, GDC-0199) হল বি-সেল লিম্ফোমা 2 (BCL-2) প্রোটিনের একটি প্রথম-শ্রেণীর, মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য ক্ষুদ্র-অণু প্রতিরোধক। কাঠামোগতভাবে, ভেনেটোক্ল্যাক্সে একটি জটিল হেটেরোসাইক্লিক কোর রয়েছে যা একটি বিয়ারিল অ্যাসিলসালফোনামাইড ফার্মাকোফোর দ্বারা নোঙ্গর করা হয়েছে, একটি নাইট্রো-প্রতিস্থাপিত বেনজেনেসালফোনামাইড ময়েটি এবং একটি টেট্রাহাইড্রোপাইরান-ধারণকারী বিকল্প রয়েছে যা একসাথে BOP2-এপিএল-এর জন্য সূক্ষ্ম অ্যান্টি-সিলেক্টিভিটি প্রদান করে। BCL-2 পরিবারের সদস্য।
ভেনেটোক্ল্যাক্স হল একটি প্রধান সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদান (API) এবং হেমাটোলজিকাল ম্যালিগন্যান্সির চিকিৎসায় গবেষণার যৌগ, বিশেষ করে দীর্ঘস্থায়ী লিম্ফোসাইটিক লিউকেমিয়া (সিএলএল) এবং তীব্র মাইলয়েড লিউকেমিয়া (এএমএল)। একটি অত্যন্ত নির্বাচনী BCL হিসাবে‑2 ইনহিবিটার, ভেনেটোক্ল্যাক্স BH3 এর ক্রিয়া অনুকরণ করে‑শুধুমাত্র প্রোটিন—BCL এর নেটিভ লিগান্ড‑2—BCL এর হাইড্রোফোবিক খাঁজের সাথে আবদ্ধ করে‑2 প্রোটিন, যার ফলে BCL দমন করে‑2 কার্যকলাপ এবং টিউমার কোষে apoptotic প্রক্রিয়া পুনরুদ্ধার. ভেনেটোক্ল্যাক্স একটি মনোথেরাপি হিসাবে এবং অবাধ্য বা রিল্যাপসড সিএলএল রোগীদের জন্য রিটুক্সিমাব এবং ওবিনুটুজুমাবের মতো এজেন্টগুলির সাথে একত্রে অসাধারণ ক্লিনিকাল কার্যকারিতা প্রদর্শন করেছে। এর অনুমোদিত ইঙ্গিতগুলি ছাড়াও, ভেনেটোক্ল্যাক্স মাল্টিপল মায়লোমা, ডিফিউজ বড় বি-এর জন্য সক্রিয় তদন্তের অধীনে রয়েছে।‑সেল লিম্ফোমা এবং অন্যান্য বিসিএল‑2‑নির্ভরশীল ক্যান্সার, এই যুগান্তকারী লক্ষ্যযুক্ত থেরাপির বিস্তৃত থেরাপিউটিক সম্ভাবনাকে আন্ডারস্কোর করে।
পণ্যের পরামিতি
প্যারামিটার
স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম
ভেনেটোক্ল্যাক্স
CAS নম্বর
1257044-40-8
আণবিক সূত্র
C₄₅H₅₀ClN₇O₇S
আণবিক ওজন
868.44 গ্রাম/মোল
চেহারা
হলুদ কঠিন
গলনাঙ্ক
>150 ℃
pKa
4.09±0.10
ঘনত্ব
1.340± 0।06g/cm³
স্টোরেজ কন্ডিশন
−20 °সে
জৈব সক্রিয়তা
ABT-199 (GDC-0199) হল একটি সিলেক্টিভ Bcl-2 ইনহিবিটর যার Ki মানের <0.01 nM সেল-ফ্রি অ্যাসেস, Bcl-xL এবং Bcl-w এর তুলনায় Bcl-xL এবং Bcl-w এর জন্য 4,800-গুণ বেশি সিলেক্টিভিটি প্রদর্শন করে, যদিও Mcl-1-এর বিরুদ্ধে কোন বাধা নেই।
In VitroSটিউডি
ABT-199 Bcl-xL, Mcl-1, এবং Bcl-w এর প্রতি কম সংবেদনশীলতা প্রদর্শন করে, যার কি মান যথাক্রমে 48 nM,>444 nM এবং 245 nM। এটি কার্যকরভাবে FL5.12-Bcl-2 কোষ এবং RS4;11 কোষগুলিকে যথাক্রমে 4 nM এবং 8 nM এর EC50 মানগুলিতে বাধা দেয়, কিন্তু 261 nM এর EC50 সহ FL5.12-Bcl-xL কোষগুলির বিরুদ্ধে কম কার্যকলাপ প্রদর্শন করে৷ ABT-199 RS4;11 কোষে দ্রুত অ্যাপোপটোসিস প্ররোচিত করে, যার সাথে সাইটোক্রোম সি রিলিজ, ক্যাসপেস অ্যাক্টিভেশন, ফসফেটিডিলসারিন ট্রান্সলোকেশন এবং সাব-G0/G1 ফেজ ডিএনএ জমা হয়। পরিমাণগত ইমিউনোব্লটিং ফলাফলগুলি দেখায় যে এনএইচএল, ডিএলবিসিএল, এমসিএল, এএমএল এবং সমস্ত সহ সেল লাইনগুলিতে ABT-199-এর সংবেদনশীলতা Bcl-2 এক্সপ্রেশন স্তরের সাথে দৃঢ়ভাবে সম্পর্কযুক্ত। ABT-199 CLL কোষেও অ্যাপোপটোসিস প্ররোচিত করে, যার গড় EC50 3.0 nM।
ইনVivo স্টাডিজ
ABT-199 (100 mg/kg) RS4-এর চিকিত্সা; 11 ট্রান্সপ্লান্ট করা টিউমার সর্বাধিক 95% টিউমার বৃদ্ধি প্রতিরোধের হার অর্জন করেছে, যেখানে টিউমার বৃদ্ধি 152% বিলম্বিত হয়েছে (কেমিক্যাল বই)। ABT-199, হয় একা পরিচালিত হয় বা SDX-105 এবং অন্যান্য এজেন্টের সংমিশ্রণে, এছাড়াও DoHH2 এবং গ্রান্টা-519 প্রতিস্থাপিত টিউমারগুলিতে টিউমার বৃদ্ধিতে বাধা দেয়।
আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন
আপনার API ম্যানুফ্যাকচারিং ক্যাম্পেইন, রিসার্চ প্রোগ্রাম বা ANDA ফাইলিং এর জন্য Venetoclax দরকার? Cosperpharm এটা সহজ করে তোলে. মূল্য, ডকুমেন্টেশন এবং প্রযুক্তিগত সহায়তার জন্য আজই আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন।
আমরা আপনাকে একটি ভাল ব্রাউজিং অভিজ্ঞতা দিতে, সাইটের ট্র্যাফিক বিশ্লেষণ করতে এবং সামগ্রী ব্যক্তিগতকৃত করতে কুকিজ ব্যবহার করি। এই সাইটটি ব্যবহার করে, আপনি আমাদের কুকিজ ব্যবহারে সম্মত হন।গোপনীয়তা নীতি