Aprepitant হল মানব পদার্থ P/neurokinin 1 (NK₁) রিসেপ্টরের একটি নির্বাচনী উচ্চ-সম্পর্কের প্রতিপক্ষ, যার ফার্মাকোলজিক্যাল কার্যকলাপ সংজ্ঞায়িত করে তিনটি স্টেরিওসেন্টার সহ একটি জটিল মরফোলিন কোর। অণুটি একটি 1,2,4-ট্রাইজল-3-একটি রিং নিয়ে গঠিত যা একটি মিথিলিন সেতুর মাধ্যমে একটি 2,3-বিবর্তিত মরফোলিন রিংয়ের সাথে সংযুক্ত থাকে, যা একটি 4-ফ্লুরোফেনাইল গ্রুপ এবং একটি চিরাল 1-[3,5-বিস(ট্রাইফ্লুরোমেথাইল)ফিনাইল] ইথোন্টোক্সি বহন করে।
অ্যাপ্রেপিট্যান্ট হল একটি শক্তিশালী নিউরোকিনিন-1 (NK₁) রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করে এবং মস্তিষ্ক NK দখল করে₁ রিসেপ্টর, পদার্থ P-কে বাঁধা থেকে বাধা দেয় এবং এমেসিস ট্রিগার করে। অ্যান্টিমেটিক এজেন্ট হিসাবে, কর্টিকোস্টেরয়েড এবং 5-এইচটি সহ ট্রিপল থেরাপির অংশ হিসাবে অ্যাপ্রেপিট্যান্টকে মৌখিকভাবে পরিচালিত হয়।₃ কেমোথেরাপি-জনিত বমি বমি ভাব এবং বমি করার প্রতিপক্ষ। Aprepitant-এর অনন্য ফার্মাকোকিনেটিক প্রোফাইলের মধ্যে রয়েছে দীর্ঘ অর্ধ-জীবন এবং ইমেসিসের তীব্র এবং বিলম্বিত উভয় পর্যায়কে ব্লক করার ক্ষমতা।—ঐতিহ্যগত antiemetics তুলনায় একটি উল্লেখযোগ্য সুবিধা। Aprepitant এবং এর সাথে সম্পর্কিত অমেধ্য বিশ্লেষণমূলক পদ্ধতির বিকাশ, মান নিয়ন্ত্রণ এবং ANDA ফাইলিংয়ের জন্য গুরুত্বপূর্ণ রেফারেন্স মান হিসাবে কাজ করে।
পণ্যের পরামিতি
প্যারামিটার
স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম
অ্যাপ্রেপিট্যান্ট
CAS নম্বর
170729-80-3
আণবিক সূত্র
C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
আণবিক ওজন
534.43 গ্রাম/মোল
চেহারা
সাদা থেকে অফ-হোয়াইটকঠিন
গলনাঙ্ক
244-246°সে
ঘনত্ব
1.51 ± 0.1 গ্রাম/সেমি³ (আনুমানিক)
pKa
8.06 ± 0.20 (আনুমানিক)
স্টোরেজ কন্ডিশন
শুকনো অবস্থায় সীলমোহর করা, 2-8°সে
আবেদন
অ্যাপ্রিপিট্যান্টকে 2003 সালে মার্কিন যুক্তরাষ্ট্র এবং ইউরোপীয় ইউনিয়ন উভয়েই বিপণনের অনুমোদন দেওয়া হয়েছিল যাতে কেমোথেরাপির মধ্য দিয়ে উচ্চ বা মাঝারিভাবে বমি-সম্পর্কিত ম্যালিগন্যান্সি রোগীদের প্রাথমিক বা বারবার চিকিত্সার সময় তীব্র বা বিলম্বিত বমি বমি ভাব এবং বমি হওয়া রোধ করতে অন্যান্য অ্যান্টিমেটিক এজেন্টগুলির সাথে ব্যবহারের জন্য।
সিন্থেটিক রুট
2-(R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(S)-(4-fluorophenyl)morpholine (R) camphorsulfonate এবং পটাসিয়াম কার্বোনেট ডাইমেথাইলফর্মাইড কেমিক্যালবুকে দ্রবীভূত হয়। 22 ডিগ্রি সেলসিয়াসে, 3-ক্লোরোমিথাইল-1,2,4-ট্রায়াজোলিন-5-ওয়ানের একটি ডাইমিথাইলফর্মাইড দ্রবণ যোগ করা হয়, নাড়া দেওয়া হয়, জল যোগ করা হয় এবং মিশ্রণটি বরফের স্নানে ঠান্ডা করা হয়। স্ফটিকগুলি পরিস্রাবণ দ্বারা সংগ্রহ করা হয়, জল দিয়ে ধুয়ে এবং শুকিয়ে Aprepitant পাওয়ার জন্য।
Pক্ষতিকরAকাজ
এটি NK-1 রিসেপ্টর, যা প্রধানত কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্র এবং এর পরিধিতে উপস্থিত থাকে তার সাথে আবদ্ধ হয়ে পদার্থ P এর উপর একটি ব্লকিং প্রভাব ফেলে। এই পণ্যটি রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করতে পারে এবং মস্তিষ্কে NK-1 রিসেপ্টর দখল করতে পারে, উচ্চ নির্বাচনীতা এবং সখ্যতা সহ, যখন NK-2 এবং NK-3 রিসেপ্টরগুলির জন্য এর সখ্যতা খুবই কম। এদিকে, কেমোথেরাপি-জনিত বমি বমি ভাব এবং বমির চিকিৎসার জন্য ব্যবহৃত অন্যান্য ওষুধের লক্ষ্যের জন্যও এই পণ্যটির খুব কম সখ্যতা রয়েছে, যেমন ডোপামিন রিসেপ্টর এবং 5-HT3 রিসেপ্টর, এবং বমি বমি ভাব এবং বমি কমাতে এর প্রভাব অন্যান্য ওষুধের তুলনায় উচ্চতর। কেমোথেরাপির কারণে সৃষ্ট গুরুতর ইমেটোজেনিক লক্ষণগুলির চিকিত্সার জন্য আদর্শ নিয়মের অংশ হিসাবে এই পণ্যটি 5-হাইড্রোক্সিট্রিপ্টামিন 3 (5-HT3) রিসেপ্টর ব্লকার এবং ডেক্সামেথাসোনের সংমিশ্রণে ব্যবহার করা হলে, এটি কেমোথেরাপি-প্ররোচিত তীব্র এবং বিলম্বিত বমি বমি ভাব এবং বমি বমি ভাবের সম্পূর্ণ প্রতিক্রিয়া হারকে উন্নত করতে পারে। প্রাণীর মডেলগুলিতে, এই পণ্যটি সিসপ্ল্যাটিন দ্বারা প্ররোচিত তীব্র এবং বিলম্বিত বমিকে বাধা দিতে পারে। সিসপ্ল্যাটিন গ্রহণের আগে বা একযোগে সিসপ্ল্যাটিনের সাথে একক ডোজ হিসাবে পরিচালিত হলে, এই পণ্যটি নিম্নলিখিত 72 ঘন্টার মধ্যে বমির লক্ষণগুলি হ্রাস করতে পারে; এদিকে, এই পণ্যটি ডেক্সামেথাসোন বা 5-HT রিসেপ্টর ব্লকার অনডানসেট্রনের সাথে সংমিশ্রণে ব্যবহার করার সময় এর অ্যান্টিমেটিক প্রভাবকেও বাড়িয়ে তুলতে পারে।
আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন
আপনার মাল্টি-কিনেস ইনহিবিটর তৈরি, অপবিত্রতা প্রোফাইলিং বা ক্যান্সার গবেষণার জন্য রেগোরাফেনিব মনোহাইড্রেট প্রয়োজন? Cosperpharm উচ্চ-মানের kinase ইনহিবিটর ইন্টারমিডিয়েট এবং রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ডের জন্য আপনার বিশ্বস্ত অংশীদার। আজই আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন—আমরা আপনার প্রকল্পকে সমর্থন করতে প্রস্তুত।
আমরা আপনাকে একটি ভাল ব্রাউজিং অভিজ্ঞতা দিতে, সাইটের ট্র্যাফিক বিশ্লেষণ করতে এবং সামগ্রী ব্যক্তিগতকৃত করতে কুকিজ ব্যবহার করি। এই সাইটটি ব্যবহার করে, আপনি আমাদের কুকিজ ব্যবহারে সম্মত হন। গোপনীয়তা নীতি