ইট্রাসিমোড (APD334) হল একটি শক্তিশালী, মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য, এবং স্ফিংগোসিন-1-ফসফেট (S1P) রিসেপ্টর S1P₁, S1P₄ এবং S1P₅ এর নির্বাচনী প্রতিপক্ষ, যা একটি অনন্য সাইক্লোপেন্টা[b]ইন্ডোল কোর স্ট্রাকচারের সাথে একটি ট্রাই-ফ্লুবেন্থার সাইড-এর বৈশিষ্ট্যযুক্ত . কাঠামোগতভাবে, অণুটি একটি (3R)-7-[[4-সাইক্লোপেন্টাইল-3-(ট্রাইফ্লুরোমিথাইল)ফিনাইল]মিথক্সি]-1,2,3,4-টেট্রাহাইড্রোসাইক্লোপেন্টা[b]ইন্ডোল-3-yl অ্যাসিটিক অ্যাসিড স্ক্যাফোল্ড নিয়ে গঠিত, যার সাথে C3 রিসেপ্টরবিনিং অবস্থানের জন্য R স্টেরিওকেমিস্ট্রি।
ইট্রাসিমোড হল একটি গুরুত্বপূর্ণ ফার্মাসিউটিক্যাল সক্রিয় উপাদান এবং ইমিউনোলজি এবং প্রদাহজনক অন্ত্রের রোগের গবেষণা যৌগ, এটি একটি উচ্চ নির্বাচনী S1P রিসেপ্টর মডুলেটর হিসাবে কাজ করে। আলসারেটিভ কোলাইটিসের জন্য প্রথম উচ্চ-নির্বাচিত মৌখিক S1P রিসেপ্টর-লক্ষ্যযুক্ত থেরাপি হিসাবে, ইট্রাসিমড লিম্ফয়েড টিস্যু থেকে লিম্ফোসাইট নিঃসরনকে আংশিকভাবে এবং বিপরীতভাবে ব্লক করে একটি অভিনব প্রক্রিয়া সরবরাহ করে, যার ফলে প্রদাহজনক লিম্ফোসাইটের স্থানান্তর হ্রাস পায়। এই লক্ষ্যযুক্ত পদ্ধতির অর্থ হল Etrasimod কার্যকরী ইমিউনোমডুলেশন প্রদান করতে পারে যখন S1P এর সাথে যুক্ত ব্র্যাডিকার্ডিয়া এবং পালমোনারি ফাংশন বৈকল্যের ঝুঁকি কমিয়ে দেয়।₂ এবং S1P₃ রিসেপ্টর ব্যস্ততা প্রিক্লিনিকাল স্টাডিতে, ইট্রাসিমোড (1 মিলিগ্রাম/কেজি, আই.ভি.) মাউস, ইঁদুর, কুকুর এবং বানর মডেলে পেরিফেরাল লিম্ফোসাইট হ্রাস করে যার IC50 মান যথাক্রমে 101, 51, 58, এবং 98 nM। Etrasimod 0.3, 1, বা 3 mg/kg মাত্রায় মুরিন পরীক্ষামূলক অটোইমিউন এনসেফালোমাইলাইটিস (EAE) এর সূত্রপাত এবং তীব্রতা বিলম্বিত বা প্রতিরোধে কার্যকারিতাও প্রদর্শন করেছে এবং কোলাজেন-প্ররোচিত আর্থ্রাইটিসের ইঁদুর মডেলগুলিতে কার্যকলাপ দেখিয়েছে। যৌগটির অনুকূল ফার্মাকোকিনেটিক প্রোফাইল এবং মৌখিক জৈব উপলভ্যতা ইট্রাসিমডকে S1P সিগন্যালিংয়ের যান্ত্রিক গবেষণা এবং বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশের জন্য একটি রেফারেন্স মান উভয়ের জন্য একটি অমূল্য হাতিয়ার করে তোলে।
পণ্যের পরামিতি
প্যারামিটার
স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম
ইট্রাসিমোড
CAS নম্বর
1206123-37-6
আণবিক সূত্র
C₂₆H₂₆F₃NO₃
আণবিক ওজন
457.48 গ্রাম/মোল
শারীরিক ফর্ম
স্ফটিক কঠিন
টার্গেট
S1P₁, S1P₄, S1P₅ রিসেপ্টর
স্টোরেজ কন্ডিশন
-20°সে
S1P রিসেপ্টর মডুলেটর
ইট্রাসিমোড (পূর্বে APD-334 কোড নামে পরিচিত) হল একটি মৌখিক নির্বাচনী স্ফিংগোসিন-1-ফসফেট (S1P) রিসেপ্টর মডুলেটর যা Arena ফার্মাসিউটিক্যালস দ্বারা আবিষ্কৃত এবং Pfizer দ্বারা বিকাশিত; 2023 সালের অক্টোবরে, এটি প্রাপ্তবয়স্কদের মধ্যে মাঝারি থেকে গুরুতর সক্রিয় আলসারেটিভ কোলাইটিসের চিকিত্সার জন্য মার্কিন যুক্তরাষ্ট্রে FDA অনুমোদন পেয়েছে।
Pক্ষতিকরAকাজ
ইট্রাসিমোড হল একটি অভিনব মৌখিক, নির্বাচনী 1-ফসফরিলেটেড স্ফিংগোসিন (S1P) রিসেপ্টর মডুলেটর যা আংশিকভাবে বিপরীতভাবে লিম্ফোসাইটের নিঃসরনকে ব্লক করে, পেরিফেরাল রক্তে লিম্ফোসাইটের সংখ্যা হ্রাস করে, যার ফলে অন্ত্রের বহির্ভাগে লিম্ফোসাইট স্থানান্তর হ্রাস পায়। অন্যান্য S1P মডুলেটর (যেমন cinemizumab) এর সাথে তুলনা করে, ইট্রাসিমড S1P2/S1P3 রিসেপ্টরগুলির সাথে আবদ্ধ হওয়া এড়িয়ে যায়, যার ফলে ব্র্যাডিকার্ডিয়া এবং পালমোনারি ফাংশন বৈকল্যের মতো বিরূপ প্রভাবের ঝুঁকি হ্রাস করে। আলসারেটিভ কোলাইটিসের জন্য প্রথম উচ্চ নির্বাচনী S1P রিসেপ্টর-লক্ষ্যযুক্ত ওষুধ হিসাবে, এর মৌখিক প্রশাসনের রুট রোগীর আনুগত্যকে উল্লেখযোগ্যভাবে উন্নত করে, যা ইমিউন-মধ্যস্থ প্রদাহজনিত রোগের চিকিৎসায় একটি বড় অগ্রগতির প্রতিনিধিত্ব করে।
সিন্থেটিক রুট
আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন
S1P রিসেপ্টর ফার্মাকোলজির জটিলতাগুলি বোঝার জন্য এমন সরঞ্জামগুলির প্রয়োজন যা আপনি বিশ্বাস করতে পারেন—এবং Cosperpharm সেগুলি সরবরাহ করতে এখানে রয়েছে৷ বিশুদ্ধতা এবং ট্রেসেবিলিটির সর্বোচ্চ মান পূরণকারী Etrasimod-এর সাথে আমরা কীভাবে আপনার গবেষণাকে সমর্থন করতে পারি তা জানতে যোগাযোগ করুন।
আমরা আপনাকে একটি ভাল ব্রাউজিং অভিজ্ঞতা দিতে, সাইটের ট্র্যাফিক বিশ্লেষণ করতে এবং সামগ্রী ব্যক্তিগতকৃত করতে কুকিজ ব্যবহার করি। এই সাইটটি ব্যবহার করে, আপনি আমাদের কুকিজ ব্যবহারে সম্মত হন। গোপনীয়তা নীতি