রুকাপারিব ফসফেট

রুকাপারিব ফসফেট হল একটি শক্তিশালী PARP ইনহিবিটর API যা বিআরসিএ-মিউট্যান্ট ক্যান্সারের লক্ষ্যবস্তু থেরাপি হিসাবে তৈরি করা হয়েছে। একটি ট্রাইসাইক্লিক ইনডোল PARP1 ইনহিবিটর হিসাবে, রুকাপারিব ফসফেট বেছে বেছে PARP1 এর সাথে আবদ্ধ হয় এবং PARP1-মধ্যস্থ ডিএনএ মেরামতকে বাধা দেয়, ক্যান্সার কোষে জিনোমিক অস্থিরতা এবং অ্যাপোপটোসিসকে প্রচার করে। রুকাপারিব ফসফেটের ফসফেট সল্ট ফর্ম ফ্রি বেসের তুলনায় উন্নত জলীয় দ্রবণীয়তা এবং উন্নত ভৌত রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য প্রদান করে, ফার্মাসিউটিক্যাল ফর্মুলেশন এবং মৌখিক জৈব উপলভ্যতা সহজতর করে। ফার্মাসিউটিক্যাল উৎপাদনে, রুকাপারিব ফসফেটের ব্যাচ-টু-ব্যাচ সামঞ্জস্য এবং থেরাপিউটিক কার্যকারিতা নিশ্চিত করার জন্য কঠোর মান নিয়ন্ত্রণের প্রয়োজন। PARP ইনহিবিটর হিসেবে, রুকাপারিব ফসফেট BRCA1/2 মিউটেশনের সাথে টিউমারে কৃত্রিম প্রাণঘাতীতাকে কাজে লাগায়, যা নির্ভুল অনকোলজিতে একটি ক্লিনিক্যালি বৈধ পদ্ধতির প্রতিনিধিত্ব করে। জেনেরিক নির্মাতা এবং গবেষণা প্রতিষ্ঠানের জন্য, রুকাপারিব ফসফেট একটি উচ্চ-মূল্যের থেরাপিউটিক API এবং PARP ইনহিবিটর ড্রাগ আবিষ্কারের জন্য উল্লেখযোগ্য আগ্রহের যৌগ উভয়ের প্রতিনিধিত্ব করে।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	রুকাপারিব ফসফেট
CAS নম্বর	৪৫৯৮৬৮-৯২-৯
আণবিক সূত্র	C₁₉H₂₁FN₃O₅P
আণবিক ওজন	421.37g/mol
চেহারা	হলুদ কঠিন
গলনাঙ্ক	＞173 °সে
স্টোরেজ কন্ডিশন	শুষ্ক, রুম তাপমাত্রা সিল করা

 

জৈব সক্রিয়তা

---

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338) হল একটি PARP ইনহিবিটার যার কি মান PARP1 এর জন্য 1.4 nM সেল-ফ্রি অ্যাসেস এবং বাকি আটটি PARP সাইটের সাথে আবদ্ধ সম্পর্ক। ফেজ 3 ক্লিনিকাল ট্রায়াল।

 

In VitroSটিউডি

---

AG-014699 কার্যকরভাবে বিশুদ্ধ পূর্ণ-দৈর্ঘ্যের মানব PARP-1 কে বাধা দেয় এবং LoVo এবং SW620 কোষে শক্তিশালী PARP-নিরোধক প্রভাব প্রদর্শন করে। AG14447 এর ফসফেট ডেরিভেটিভ হিসাবে, এটি ক্লিনিকাল ট্রায়ালের জন্য টেমোজোলোমাইডের সাথে মিলিত প্রথম PARP ইনহিবিটার। AG-014699 এর রেডিওসেনসিটাইজিং প্রভাব ডাউনস্ট্রিম NF-κB অ্যাক্টিভেশন এবং SSB মেরামতের বাধা থেকে উদ্ভূত হয়। এই যৌগটি DNA-ক্ষতি-প্ররোচিত NF-κB অ্যাক্টিভেশনকে লক্ষ্য করে যখন প্রচলিত NF-κB ইনহিবিটারগুলির সাথে সম্পর্কিত বিষাক্ততাকে অতিক্রম করে অন্যান্য গুরুতর প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়াগুলিকে দুর্বল না করে। 1 μM এর ঘনত্বে, AG-014699 D283 মেড কোষে 97.1% দ্বারা PARP-1 কার্যকলাপকে বাধা দেয়। NB-1691, SH-SY-5Y, এবং SKNBE(2c) কোষে, AG-014699 টপোটেকান এবং টেমোজোলোমাইডের সাইটোটক্সিসিটি উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি করেছে।

 

ইনVivo স্টাডিজ

---

AG-014699 অ-বিষাক্ত এবং উল্লেখযোগ্যভাবে D384Med জেনোগ্রাফ্টের ডিএনএ মেরামত প্রোটিনে টেমোজোলোমাইড-প্ররোচিত টিউমার গ্রোথ ইনহিবিশন (TGD) বৃদ্ধি করে। ফার্মাকোকিনেটিক অধ্যয়নগুলি মস্তিষ্কের টিস্যুতে AG-014699 এর উপস্থিতি প্রদর্শন করেছে, যা ইন্ট্রাক্রানিয়াল ম্যালিগন্যান্সিগুলির চিকিত্সার জন্য এর সম্ভাব্যতার পরামর্শ দেয়। ভিভো মডেল স্টাডিতে (NB1691 এবং SHSY5Y xenografts) প্রকাশ করেছে যে AG-014699 টেমোজোলোমাইডের অ্যান্টিক্যান্সার কার্যকারিতা বাড়ায়, সম্পূর্ণ এবং টেকসই টিউমার রিগ্রেশন প্ররোচিত করে।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

যখন আপনার PARP ইনহিবিটর প্রোগ্রামের চাহিদা, গুণমান, ডকুমেন্টেশন এবং সরবরাহের নির্ভরযোগ্যতার সাথে রুকাপারিব ফসফেট প্রয়োজন, তখন সাহায্য করার জন্য Cosperpharm এখানে রয়েছে।