সুনিতিনিব মালাতে

সুনিতিনিব মালাটে একটি শক্তিশালী, বহু‑টার্গেটেড টাইরোসিন কিনেস ইনহিবিটর যা একাধিক RTK পথের বাধার মাধ্যমে অ্যাঞ্জিওজেনেসিস এবং টিউমার কোষের বিস্তারকে অবরুদ্ধ করে। যেমন এল‑সুনিটিনিবের ম্যালেট লবণ, সুনিটিনিব ম্যালেট অন্যান্য RTK ইনহিবিটরদের তুলনায় বর্ধিত মৌখিক জৈব উপলভ্যতা এবং ক্ষমতা প্রদান করে। যৌগটি VEGFR2 লক্ষ্য করে (Flk‑1) একটি আইসি সহ₅₀80 nM এবং PDGFR এরβ একটি আইসি সহ₅₀কক্ষে 2 nM‑বিনামূল্যে assays, এবং বাধা দেয় গ‑কিট কার্যকলাপ. সুনিতিনিব মালাটে এফডিএ‑রেনাল সেল কার্সিনোমা এবং ইমাটিনিবের জন্য অনুমোদিত‑প্রতিরোধী GIST, এবং অন্যান্য কঠিন টিউমারেও কার্যকারিতা প্রদর্শন করেছে। একটি উচ্চ হিসাবে‑বিশুদ্ধতার রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড, সুনিটিনিব ম্যালেট বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশ, অপরিষ্কার প্রোফাইলিং, মান নিয়ন্ত্রণ পরীক্ষা এবং জেনেরিক সানিটিনিব নির্মাতাদের জন্য ANDA ফাইলিংয়ের জন্য অপরিহার্য। উপরন্তু, Sunitinib Malate এনজিওজেনেসিস, রিসেপ্টর টাইরোসিন কিনেস সিগন্যালিং, এবং পরবর্তী বিকাশের জন্য একটি গুরুত্বপূর্ণ হাতিয়ার যৌগ হিসাবে কাজ করে।‑প্রজন্মের লক্ষ্যযুক্ত ক্যান্সার থেরাপি।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	সুনিতিনিব মালাতে
CAS নম্বর	341031-54-7
আণবিক সূত্র	C₂₂H₂₇FN₄O₂·C₄H₆O₅
আণবিক ওজন	532.57g/mol
চেহারা	কমলার গুঁড়া
গলনাঙ্ক	189 191° সে
দ্রাব্যতা	DMSO: >10 mg/mL
স্টোরেজ কন্ডিশন	ঘরের তাপমাত্রা

জৈব সক্রিয়তা

---

সুনিতিনিব মালাতে (SU11248) হল একটি মাল্টি-টার্গেট RTK ইনহিবিটর যা VEGFR2 (Flk-1) এবং PDGFRβ কে লক্ষ্য করে, যার IC50 মান যথাক্রমে 80 nM এবং 2 nM, সেল-ফ্রি অ্যাসেসে; এটি সি-কিট কার্যকলাপকেও বাধা দেয়। সুনিটিনিব ম্যালেট কার্যকরভাবে Ire1α-এর স্ব-ফসফোরিলেশনকে দমন করে এবং ডেথ রিসেপ্টর-মধ্যস্থতা এবং মাইটোকন্ড্রিয়াল-নির্ভর অ্যাপোপটোসিস উভয়কেই প্রচার করে।

 

ইনVivo স্টাডিজ

---

VEGFR2 বা PDGFR ফসফোরিলেশনের বিস্তৃত এবং নির্বাচনী বাধা এবং ভিভোতে সংকেত দেওয়ার সাথে সামঞ্জস্যপূর্ণ, দৈনিক 20-80 মিলিগ্রাম/কেজি ডোজে পরিচালিত সুনিটিনিব একাধিক টিউমার মডেল জুড়ে বিস্তৃত এবং শক্তিশালী অ্যান্টিক্যান্সার কার্যকলাপ প্রদর্শন করেছে — যার মধ্যে রয়েছে HT-29, HT-29, Colo-1404040 SF763T, C6, A375, এবং MDA-MB-435 — ডোজ-নির্ভর কার্যকারিতা সহ। 21 দিনের জন্য প্রতিদিন 80 মিলিগ্রাম/কেজি হারে সানিটিনিব দিয়ে চিকিত্সা আটটি ইঁদুরের মধ্যে ছয়টিতে সম্পূর্ণ টিউমার রিগ্রেশন অর্জন করেছে, চিকিত্সার পরে 110 দিনের জন্য কোনও টিউমার পুনরাবৃত্তি দেখা যায়নি। সুনিটিনিব থেরাপির দ্বিতীয় রাউন্ড টিউমারগুলির বিরুদ্ধে অত্যন্ত কার্যকর ছিল যা প্রাথমিক চিকিত্সার সময় সম্পূর্ণরূপে ফিরে আসেনি। SF763T গ্লিওমা মডেলগুলিতে, সানিটিনিব উল্লেখযোগ্যভাবে টিউমার মাইক্রোভেসেল ঘনত্ব (MVD) প্রায় 40% কমিয়েছে। SU11248 টিউমারের আকার হ্রাস না করেই লুসিফেরেজ-প্রকাশকারী PC-3M টিউমারগুলির বৃদ্ধিকে সম্পূর্ণরূপে বাধা দেয়। দৈনিক 20 মিলিগ্রাম/কেজি হারে সুনিটিনিব সাবকুটেনিয়াস MV4;11 (FLT3-ITD) টিউমারের বৃদ্ধি এবং FLT3-ITD অস্থিমজ্জা প্রতিস্থাপন মডেলগুলিতে দীর্ঘকাল বেঁচে থাকাকে উল্লেখযোগ্যভাবে দমন করে।

 

In VitroSটিউডি

---

সুনিতিনিবমালাতে এছাড়াও 211 nM এর IC50 সহ একটি কার্যকর সি-কিট ইনহিবিটার। এটি VEGFR2 (Flk1) এবং PDGFRβ-এর একটি শক্তিশালী ATP প্রতিযোগিতামূলক ইনহিবিটর হিসাবে কাজ করে, যার কি মান যথাক্রমে 9 nM এবং 8 nM। VEGFR2 এবং PDGFRβ-এর জন্য এর নির্বাচনীতা FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, এবং src-এর তুলনায় দশগুণ বেশি। যখন NIH-3T3 কোষে VEGFR2 বা PDGFRβ প্রকাশ করে সিরাম ক্ষুধার্ত অবস্থায় প্রয়োগ করা হয়, সানিটিনিব VEGF-নির্ভর VEGFR2 ফসফোরিলেশন এবং PDGF-নির্ভর PDGFRβ ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়, উভয়ের জন্য 10 nM এর IC50 মান সহ। সুনিটিনিব 40 nM-এর IC50-এ সিরাম ক্ষুধার্তের অধীনে HUVEC-এর VEGF-প্ররোচিত বিস্তারকে দমন করে এবং যথাক্রমে 39 nM-এর IC50 মানগুলিতে NIH-3T3 কোষে PDGFRβ বা PDGFRα-এর PDGF-প্ররোচিত ওভার এক্সপ্রেশনকে বাধা দেয়। এটি যথাক্রমে 250 nM, 50 nM এবং 30 nM এর IC50 মানগুলিতে বন্য-প্রকার FLT3, FLT3-ITD, এবং FLT3-Asp835-এর ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়। অতিরিক্তভাবে, সানিটিনিব IC50 মানের যথাক্রমে 8 nM এবং 4 nM-তে MV4, 11, এবং OC1-AML5 কোষের বিস্তারকে দমন করে, যখন অ্যাপোপটোসিস ডোজ-নির্ভর করে।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

গ্যারান্টিযুক্ত গুণমান এবং সম্পূর্ণ নিয়ন্ত্রক ট্রেসেবিলিটি সহ সুনিটিনিব ম্যালেট প্রয়োজন? Cosperpharm হল আপনার বিশ্বস্ত অংশীদার — আজই যোগাযোগ করুন।