টোফাসিটিনিব

টোফাসিটিনিব হল একটি প্রধান ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েট এবং প্রত্যয়িত রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড যা এই প্রথম-শ্রেণীর JAK ইনহিবিটরের শিল্প সংশ্লেষণ এবং মান নিয়ন্ত্রণে। টোফাসিটিনিবের পাইরোলোপাইরিমিডিন কোর 4-ক্লোরো-7এইচ-পাইরোলো[2,3-ডি]পাইরিমিডিনকে (3R,4R)-N-বেনজিল-3-মেথিলামিনো-4-মিথাইলপাইপেরিডিনের সাথে সংযোগের মাধ্যমে সংশ্লেষিত করা হয়, তারপরে ডিপ্রোটেকশন এবং সায়ানোএসিটিলেশন। মান নিয়ন্ত্রণের প্রসঙ্গে, টোফাসিটিনিব এবং এর সাথে সম্পর্কিত অমেধ্য—সহ (3S,4R)-Tofacitinib, Tofacitinib Impurity 3 (CAS 1616761-00-2), এবং বিভিন্ন প্রক্রিয়া-সম্পর্কিত উপজাত—অপবিত্রতা প্রোফাইলিং, বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতি উন্নয়ন, এবং মান নিয়ন্ত্রণ পরীক্ষার জন্য অপরিহার্য বিশ্লেষণাত্মক রেফারেন্স মান। অটোইমিউন অবস্থার জন্য অনুমোদিত প্রথম JAK ইনহিবিটর হিসাবে, টোফাসিটিনিব রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিস এবং অন্যান্য ইমিউন-মধ্যস্থ রোগের রোগীদের জন্য একটি উল্লেখযোগ্য থেরাপিউটিক অগ্রগতির প্রতিনিধিত্ব করে। টোফাসিটিনিবের পাইরোলোপাইরিমিডিন স্ক্যাফোল্ড JAK ইনহিবিটর ডেভেলপমেন্টের জন্য একটি বহুমুখী প্ল্যাটফর্ম হিসেবে কাজ করে, যা জেনেরিক সংস্করণ বিকাশকারী ফার্মাসিউটিক্যাল নির্মাতাদের জন্য এবং গুণমান নিয়ন্ত্রণ পরীক্ষা সম্পাদনকারী বিশ্লেষণাত্মক পরীক্ষাগারগুলির জন্য টোফাসিটিনিবকে অপরিহার্য করে তোলে।

 

 পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	টোফাসিটিনিব
CAS নম্বর	477600-75-2
আণবিক সূত্র	C₁₆H₂₀N₆O
আণবিক ওজন	312.38g/mol
ঘনত্ব	1.3 গ্রাম/সেমি³
pKa	6.04±0.60 (আনুমানিক)
চেহারা	অফ-হোয়াইট light পাউডার
স্টোরেজ কন্ডিশন	-20°সে

আবেদন

---

টোফাসিটিনিব মাঝারি থেকে গুরুতর সক্রিয় রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিস (RA) সহ প্রাপ্তবয়স্ক রোগীদের জন্য নির্দেশিত হয় যাদের মেথোট্রেক্সেটের প্রতি অপর্যাপ্ত প্রতিক্রিয়া রয়েছে বা অসহিষ্ণু, এবং মেথোট্রেক্সেট বা অন্যান্য অ-জৈবিক রোগ-সংশোধনকারী অ্যান্টি-রিউম্যাটিক ওষুধ (DMARDs) এর সংমিশ্রণে ব্যবহার করা যেতে পারে।

 

জৈব সক্রিয়তা

---

টোফাসিটিনিব (CP-690550, Tasocitinib) হল 1 nM এর IC50 সহ একটি অভিনব JAK3 ইনহিবিটর, JAK1 এর তুলনায় JAK2 এর বিপরীতে 20 থেকে 100-গুণ কম সিলেক্টিভিটি প্রদর্শন করে।

 

In VitroSটিউডি

---

CP-690550 হল একটি নির্দিষ্ট মৌখিক JAK3 ইনহিবিটার যা JAK2 এবং JAK1 উভয়কেই লক্ষ্য করে, যার কার্যকারিতা তাদের নিজ নিজ প্রতিপক্ষের তুলনায় 20-গুণ এবং 100-গুণ কম। CP-690550 30টি অন্যান্য কাইনেসের বিরুদ্ধে কোনো কার্যকলাপ প্রদর্শন করে না, গড় IC50> 3000 nM সহ। এটি GM-CSF-প্ররোচিত বিস্তারের তুলনায় IL-2-প্ররোচিত বিস্তারের উপর 30-গুণ শক্তিশালী প্রতিরোধক প্রভাব প্রদর্শন করে। CP-690550 দক্ষতার সাথে মুরিন মিশ্রিত লিম্ফোসাইট প্রতিক্রিয়া (MLR) (IC50 = 91 nM) দমন করে। মাউস বি কোষে পরিচালিত হলে, CP-690550 কার্যকরভাবে CD23 এক্সপ্রেশন (IC50 = 57 nM) এবং ক্লাস II মেজর হিস্টোকম্প্যাটিবিলিটি কমপ্লেক্স (MHC-II) এক্সপ্রেশন (IC50 = 71 nM) এর IL-4-প্ররোচিত আপগ্র্যুলেশনকে বাধা দেয়। সাম্প্রতিক গবেষণাগুলি ইঙ্গিত দেয় যে কম-ডোজ CP-690550 Th17 পার্থক্যকে প্রচার করে পরীক্ষামূলক অটোইমিউন এনসেফালোমাইলাইটিসের বিকাশকে ত্বরান্বিত করে।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনি একটি জেনেরিক JAK ইনহিবিটর তৈরি করছেন, Tofacitinib-এর জন্য বিশ্লেষণী পদ্ধতি যাচাই করছেন বা ANDA জমা দেওয়ার প্রস্তুতি নিচ্ছেন না কেন, Cosperpharm হল উচ্চ-মানের রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড এবং ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েটের জন্য আপনার বিশ্বস্ত অংশীদার। আপনার প্রয়োজনীয়তা আলোচনা করার জন্য যোগাযোগ করুন.