টলভাপ্টন

টলভাপ্টন হল একটি নির্বাচনী ভাসোপ্রেসিন V2 রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা ইউভোলেমিক এবং হাইপারভোলেমিক হাইপোনাট্রেমিয়ার চিকিত্সার জন্য এবং অটোসোমাল ডমিনেন্ট পলিসিস্টিক কিডনি রোগ (ADPKD) এর অগ্রগতি ধীর করার জন্য অনুমোদিত। টোলভাপটান রেনাল সংগ্রহ নালীতে V2 রিসেপ্টরগুলির সাথে বাঁধাই করা ভাসোপ্রেসিনকে অবরুদ্ধ করে কাজ করে, যার ফলে জলের পুনঃশোষণ হ্রাস করে এবং অ্যাকোয়ারেসিস প্রচার করে। Tolvaptan হাইপোনাট্রেমিয়ার জন্য Samsca® এবং ADPKD-এর জন্য Jinarc® ব্র্যান্ড নামে পাওয়া যায়। অ্যান্টিডিউরেটিক হরমোন রিসেপ্টর ফাংশন এবং অ্যাকোয়াপোরিন চ্যানেলের ক্রিয়াকলাপ এবং অসমোটিক নিয়ন্ত্রণে এর প্রভাবগুলি সংশোধন করার ক্ষেত্রে টলভাপটানকে ব্যাপকভাবে অধ্যয়ন করা হয়েছে। যৌগটি একটি রেসিমিক মিশ্রণ (R এবং S enantiomers এর 1:1 মিশ্রণ) যার আণবিক ওজন 448.94 g/mol এবং গলনাঙ্ক 219–222 °C।

পণ্যের পরামিতি

Pক্ষতিকরAকাজ

ভ্যাসোপ্রেসিন মানবদেহে জলের ভারসাম্য নিয়ন্ত্রণের জন্য সবচেয়ে গুরুত্বপূর্ণ হরমোন এবং এর নিঃসরণ ওসমোরেসেপ্টর এবং ব্যারোসেপ্টর দ্বারা নিয়ন্ত্রিত হয়। Tolvaptan, একটি বেনজাজেপাইন ডেরিভেটিভ, V2 রিসেপ্টরগুলির সাথে V1a রিসেপ্টরের 29 গুণেরও বেশি এবং প্রাকৃতিক আর্জিনাইন ভাসোপ্রেসিনের 1.8 গুণেরও বেশি। Tolvaptan সংগ্রহ নালীতে V2 রিসেপ্টরগুলির সাথে আবদ্ধ হয় এবং তাদের কার্যকলাপকে অবরুদ্ধ করে, যার ফলে AQP2 অভ্যন্তরীণ ঝিল্লি থেকে বিচ্ছিন্ন হয়ে যায় এবং এর অভিব্যক্তি হ্রাস করে, এইভাবে V2 রিসেপ্টর-মধ্যস্থ রেনাল জলের পুনর্শোষণকে বাধা দেয়; এটি প্রস্রাবে বিনামূল্যে জলের নির্গমন বাড়ায়, জল ধারণ কমায়, ভলিউম লোড কমায়, ইলেক্ট্রোলাইটগুলিকে প্রভাবিত করে না এবং সোডিয়াম আয়নের মাত্রা পুনরুদ্ধার করে; এটি সিএএমপি-এর উৎপাদন ও জমাকে বাধা দেয়, প্লাজমাতে সোডিয়াম আয়নের ঘনত্ব বাড়ায় এবং প্রস্রাব থেকে অতিরিক্ত পানি বের করতে সাহায্য করে; পলিসিস্টিক কিডনি রোগের জন্য টলভাপটানের থেরাপিউটিক প্রক্রিয়া: এটি পলিসিস্টিক কিডনি কোষে সিএএমপি জমাতে বাধা দেয় এবং সিস্টের তরল নিঃসরণ হ্রাস করে এবং এইভাবে আস্তরণের কোষের বিস্তারকে দমন করে।

সিন্থেটিক রুট

যৌগ মিথাইল 2-অ্যামিনো-5-ক্লোরোবেনজয়েটকে কাঁচামাল হিসাবে ব্যবহার করে, মিথাইল 2-অ্যামিনো-5-ক্লোরোবেনজয়েট পি-টলুয়েনসালফোনিক অ্যাসিডের সাথে একটি অ্যামিনো গ্রুপ সুরক্ষা প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যায় এবং তারপরে ইথাইল ব্রোমোবিউটিরেটের সাথে বিক্রিয়া করে যৌগ 2 তৈরি করে। যৌগ 2 এর মধ্যে সাইকেল তৈরি হয় এবং প্যাডেন 3 তৈরি হয়। বেনজাজেপাইন এর। যৌগ 3 যৌগ 4 পেতে অম্লীয় অবস্থার মধ্যে ইথাইল কার্বক্সিলেট গ্রুপকে সরিয়ে দেয়, এবং যৌগ 4 যৌগ 5 গঠনের জন্য একটি পলিফসফরিক অ্যাসিড দ্রবণে পি-টলুয়েনসালফোনিল সুরক্ষাকারী গ্রুপকে সরিয়ে দেয়। যৌগ 5 হল টলভাপটনের একটি মূল মধ্যবর্তী। ডাইক্লোরোমেথেনে যৌগ 5 এবং ট্রাইথাইলামাইন রাখুন, ধীরে ধীরে 2-মিথাইল-4-নাইট্রোবেনজয়াইল ক্লোরাইড ড্রপওয়াইজ যোগ করুন এবং মধ্যবর্তী 6 পেতে একটি সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফি কলামের মাধ্যমে আলাদা করুন। 6 যৌগ প্ল্যাটিনাম ডাই অক্সাইডের সাথে একটি হাইড্রোজেনেশন হ্রাস প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যায় এবং কক্ষের তাপমাত্রার পরের তাপমাত্রায় এবং অনুসরণ করে। অন্তর্বর্তী 7 প্রাপ্ত করার জন্য একটি সিলিকা জেল ক্রোমাটোগ্রাফি কলামের মাধ্যমে অবশিষ্টাংশগুলি পৃথক করা হয়। যৌগ প্রাপ্ত করার জন্য পঞ্চম ধাপের অপারেশন পুনরাবৃত্তি করুন 8। মিথানলে মধ্যবর্তী 8 যোগ করুন, হ্রাস প্রতিক্রিয়ার জন্য ঘরের তাপমাত্রায় ব্যাচে সোডিয়াম বোরোহাইড্রাইড যোগ করুন, ক্লোরোফর্মের সাথে নির্যাস এবং ঘনীভূত অ্যানহাইড্রেটের সাথে মিথানল, তারপরে অ্যানহাইড্রেটের সাথে মিথানল। পণ্য tolvaptan প্রাপ্ত.

জৈব সক্রিয়তা

টলভাপ্টন (OPC-41061) হল একটি নির্বাচনী, প্রতিযোগিতামূলক আর্জিনাইন ভাসোপ্রেসিন রিসেপ্টর 2 প্রতিপক্ষ যা 1.28µM এর IC50 সহ AVP-প্ররোচিত প্লেটলেট একত্রিতকরণকে বাধা দেয়.

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

আপনার ফার্মাসিউটিক্যাল উন্নয়ন বা গবেষণা প্রোগ্রামের জন্য Tolvaptan খুঁজছেন? Cosperpharm আপনার প্রয়োজনীয় গুণমান এবং ডকুমেন্টেশন সরবরাহ করতে প্রস্তুত। আপনার স্পেসিফিকেশন আলোচনা বা একটি উদ্ধৃতি অনুরোধ করার জন্য আজ আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন.