বেডাকুইনলাইন

বেডাকুইলিন হল একটি প্রধান ফার্মাসিউটিক্যাল সক্রিয় উপাদান এবং রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড যা মাল্টিড্রাগ-প্রতিরোধী যক্ষ্মা (MDR-TB) চিকিৎসায় ব্যবহৃত হয়। Sirturo® (বেডাকুইলিন ফিউমারেট) এর সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদান হিসাবে, বেডাকুইলিনকে প্রাপ্তবয়স্কদের পালমোনারি MDR-টিবি-র জন্য সংমিশ্রণ থেরাপিতে ব্যবহারের জন্য নির্দেশ করা হয়। বেডাকুইলিন একটি মাইকোব্যাকটেরিয়াল এটিপি সিন্থেস ইনহিবিটর হিসাবে কাজ করে, সি-সাবুনিট এবং উভয়ের সাথে আবদ্ধ।εএনজাইমের সাবুনিট, যার ফলে সেলুলার শক্তি হ্রাস পায় এবং ব্যাকটেরিয়া কোষের মৃত্যুর দিকে পরিচালিত করে। একটি মূল রেফারেন্স উপাদান হিসাবে, বেডাকুইলাইন বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশ, অপরিচ্ছন্নতা প্রোফাইলিং এবং জেনেরিক উত্পাদন এবং ANDA ফাইলিংয়ের মান নিয়ন্ত্রণ পরীক্ষার জন্য অপরিহার্য। যৌগটির অনন্য ডায়েরিলকুইনোলিন স্ক্যাফোল্ড অন্যান্য সংক্রামক রোগকে লক্ষ্য করে ওষুধ আবিষ্কারের প্রোগ্রামগুলিতেও আগ্রহ আকর্ষণ করেছে এবং SARS-CoV-2 3CL প্রোটিজের বিরুদ্ধে এর সম্ভাব্যতার জন্য তদন্ত করা হয়েছে। বেডাকুইলিনকে নিয়ন্ত্রক নির্দেশিকাগুলির সাথে সঙ্গতিপূর্ণ বৈশিষ্ট্যযুক্ত বিশদ তথ্য সরবরাহ করা হয়, যা এটিকে ফার্মাসিউটিক্যাল গবেষণা এবং উন্নয়নের জন্য একটি অপরিহার্য হাতিয়ার করে তোলে।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	বেডাকুইলিন
CAS নম্বর	843663-66-1
আণবিক সূত্র	C₃₂H₃₁BrN₂O₂
আণবিক ওজন	555.50 গ্রাম/মোল
চেহারা	সাদাকঠিন
গলনাঙ্ক	104℃
স্ফুটনাঙ্ক	702.7±60.0℃
দ্রাব্যতা	DMSO তে দ্রবণীয় (10 mg/mL)
স্টোরেজ কন্ডিশন	ঘরের তাপমাত্রা

 

ফার্মাকবৈজ্ঞানিকAকাজ

---

বেডাকুইলিন মাইকোব্যাকটেরিয়াম যক্ষ্মার সংবেদনশীল এবং ড্রাগ-প্রতিরোধী উভয় স্ট্রেইনের বিরুদ্ধে সমতুল্য ব্যাকটেরিয়াঘটিত কার্যকলাপ প্রদর্শন করে, সেইসাথে সুপ্ত ব্যাকটেরিয়ার উপর উল্লেখযোগ্য জীবাণুমুক্ত প্রভাব দেখায়।

 

MechanismOf Aকাজ

---

বেডাকুইলিনের অনন্য এবং নির্দিষ্ট অ্যান্টি-যক্ষ্মা (টিবি) লক্ষ্য হল মাইকোব্যাকটেরিয়াম টিউবারকুলোসিস এটিপি সিন্থেসের প্রোটন পাম্প। মাইকোব্যাকটেরিয়াম যক্ষ্মায় এটিপি সংশ্লেষণের মূল এনজাইম হল এটিপি সিন্থেস। যখন এটিপি সিন্থেসের অলিগোমার এবং লিপোপ্রোটিন সাবুনিট সি বেডাকুইলিনের সাথে আবদ্ধ হয়, তখন তারা এটিপি সংশ্লেষণকে বাধা দেয়, যার ফলে ব্যাকটেরিয়ার মৃত্যু ঘটে। বিদ্যমান টিবি-বিরোধী ওষুধের সাথে তুলনা করে, বেডাকুইলিন একটি অভিনব টিবি-বিরোধী প্রক্রিয়া প্রদর্শন করে এবং বর্তমান যক্ষ্মা এজেন্টগুলির সাথে ক্রস-প্রতিরোধে প্ররোচিত করে না। এটিপি সিন্থেসের জিন সিকোয়েন্স এনকোডিং সাবুনিট সিকে atpE মনোনীত করা হয়েছে এবং এর অ্যামিনো অ্যাসিড ক্রমটি অত্যন্ত সংরক্ষিত। মাইকোব্যাকটেরিয়াম টিউবারকুলোসিসে বেডাকুইলিনের প্রতিরোধ এটিপিই জিনের 63 বা 66 অবস্থানে মিউটেশন থেকে উদ্ভূত হয়, যা এটিপি সিন্থেস সি সাবইউনিটের সাথে বেডাকুইলিনের আবদ্ধতাকে ক্ষতিগ্রস্ত করে।

 

Pহারমাকোকিনেটিক্স

---

বেডাকুইলিন মৌখিকভাবে ভালভাবে শোষিত হয়, এর জৈব উপলভ্যতা খাবারের সাথে গ্রহণ করার সময় উপবাসের অবস্থার দ্বিগুণ। এটি 5 ঘন্টায় সর্বোচ্চ প্লাজমা ঘনত্বে পৌঁছায়, প্লাজমা প্রোটিন বাইন্ডিং রেট 99.9% এর বেশি প্রদর্শন করে এবং এর প্লাজমা অর্ধ-জীবন 173 ঘন্টা থাকে। এটি টিস্যুতে ব্যাপকভাবে বিতরণ করা হয়, একটি স্থির-স্থিতি বন্টন ভলিউম 1000 লি, কম ক্লিয়ারেন্স এবং 5.5 মাসের একটি নির্মূল অর্ধ-জীবন সহ। বেডাকুইলিন প্রাথমিকভাবে CYP3A4 দ্বারা ডিমিথিলেটেড হয়, যার আংশিক বিপাক CYP2C8 এবং CYP2C19 এর মাধ্যমে বিপাক 1 থেকে হয়।–8, সবচেয়ে বিশিষ্ট হল demethylated পণ্য M2. M2 এর জৈবিক ক্রিয়াকলাপ বেডাকুইলিনের থেকে মাত্র 1/3 থেকে 1/6, তবে এটি শক্তিশালী সাইটোটক্সিসিটি এবং ড্রাগ-প্ররোচিত ফসফোলিপিড ব্যাধিগুলির জন্য উচ্চ প্রবণতা প্রদর্শন করে। বেশিরভাগ বেডাকুইলিন এবং এর মেটাবোলাইট মলের মাধ্যমে নির্গত হয়, যেখানে মাত্র 1%–4% প্রস্রাবে নির্গত হয়।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনার MDR-TB API উত্পাদন প্রচারণা, অপবিত্রতা প্রোফাইলিং প্রোগ্রাম, বা ওষুধ আবিষ্কার গবেষণার জন্য বেডাকুইলিন প্রয়োজন? Cosperpharm এটা সোজা করে তোলে. মূল্য, ডকুমেন্টেশন, বা প্রযুক্তিগত সহায়তার জন্য আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন—আমরা আপনার প্রকল্পকে এগিয়ে নিয়ে যেতে সাহায্য করতে এখানে আছি।