ডেলগোসিটিনিব

ডেলগোসিটিনিব হল একটি প্রথম-শ্রেণীর JAK ইনহিবিটর এবং প্রত্যয়িত রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড যা প্রদাহজনিত ত্বকের অবস্থা এবং অটোইমিউন রোগের সাময়িক এবং পদ্ধতিগত চিকিত্সার জন্য তৈরি করা হয়েছে। JTE-052 এবং LEO-124249 কোড নামগুলির অধীনে সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদানের বিকাশ হওয়ায়, Delgocitinib একাধিক সাইটোকাইন সংকেত পথ অবরুদ্ধ করতে এবং প্রুরিটাস প্রতিরোধে কার্যকারিতা প্রদর্শন করেছে। ফার্মাসিউটিক্যাল কোয়ালিটি কন্ট্রোল প্রসঙ্গে, ডেলগোসিটিনিব অশুদ্ধতা প্রোফাইলিং, বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশ এবং নিয়ন্ত্রক জমা দেওয়ার জন্য প্রাথমিক রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড হিসাবে কাজ করে। Delgocitinib INN, USAN, JAN, এবং WHO-DD সহ একাধিক নিয়ন্ত্রক পদের মাধ্যমে স্বীকৃত, যা এটিকে ANDA ফাইলিং এবং মান নিয়ন্ত্রণ পরীক্ষার জন্য অপরিহার্য করে তুলেছে। ড্রাগ পদার্থ Delgocitinib যখন প্রস্তাবিত অবস্থার অধীনে সংরক্ষণ করা হয় তখন চমৎকার স্থিতিশীলতা প্রদর্শন করে, যার সমাধান 1 মাস পর্যন্ত স্থিতিশীল থাকে–20°C. উপরন্তু, Delgocitinib একটি নির্দিষ্ট JAK1/2/3/Tyk2 ইনহিবিটর হিসাবে কাজ করে যা ঘনত্ব-নির্ভরভাবে IL-2-প্ররোচিত T কোষের বিস্তারকে বাধা দেয় (IC₅₀= 8.9 nM), এই ভাল-বৈশিষ্ট্যযুক্ত আণবিক স্ক্যাফোল্ডের ব্যতিক্রমী থেরাপিউটিক সম্ভাব্যতা প্রদর্শন করে।

পণ্যের পরামিতি

Eপ্রভাবs

ডেলগোসিটিনিব JAK1, JAK2, JAK3 এবং টাইরোসিন কিনেস 2 কে বাধা দেয়। প্রাক-ক্লিনিকাল গবেষণায়, ডেলগোসিটিনিব-এর সাময়িক প্রয়োগ ত্বকে প্রদাহ-বিরোধী প্রভাব প্রদর্শন করেছে, ত্বকের প্রতিবন্ধক কর্মহীনতার উন্নতি করেছে এবং IL-31-প্ররোচিত প্রুরিটাসকে দমন করেছে।

CলিনিকালTঅনুমান

ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে, ডিগালিটিনিব এটোপিক ডার্মাটাইটিস রোগীদের ত্বকের লক্ষণ এবং জীবনযাত্রার মান উন্নত করার ক্ষমতা প্রদর্শন করেছে।

সিন্থেটিক রুট

Bromolactone 128 একটি SN₂ বিক্রিয়ার মাধ্যমে বেনজাইলামাইনের সাথে বিক্রিয়া করে α-অ্যামিনো ল্যাকটোন 129 গঠন করে; অপটিক্যালি বিশুদ্ধ অ্যাসিল ক্লোরাইড 131 (কমার্শিয়াল অ্যাসিড 130 এবং থায়োনিল ক্লোরাইড দিয়ে চিকিত্সার মাধ্যমে প্রস্তুত) এর সাথে অ্যামাইন 129 এর পরবর্তী অ্যাসিলেশন ল্যাকটোন 132 উৎপন্ন করে। ল্যাকটোন 132 একটি এনোলেট অ্যানিয়ন তৈরি করার জন্য এলএইচএমডিএস দিয়ে চিকিত্সা করা হয়। এই এনোলেট অ্যানিয়নটি ক্লোরিন পরমাণু অপসারণের জন্য একটি SN₂ প্রতিস্থাপন প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যায়, যা স্পাইরোসাইক্লিক ল্যাকটোন 133 গঠন করে, যার ফলে 98:2 এর একটি ডায়াস্টেরিওমেরিক অনুপাত (dr) এবং 96% এর একটি এনটিওমেরিক বিশুদ্ধতা সহ দুটি স্টেরিওসেন্টার স্থাপন করে। স্পাইরোসাইক্লিক ল্যাকটোন 133-এর γ-কার্বন পটাসিয়াম ফসফেট অ্যানহাইড্রাইড দ্বারা আক্রমণ করে, ল্যাকটোন রিংটি খুলে দেয় এবং একটি কার্বক্সিলিক অ্যাসিড তৈরি করে, যা পরে আইওডোমেথেনের সাথে বিক্রিয়া করে ইথাইল এস্টার তৈরি করে। অবশেষে, ডাইথাইলেনেট্রিমাইন দিয়ে চিকিত্সা অ্যানহাইড্রাইড গ্রুপকে মুক্ত করে, একটি বিনামূল্যে অ্যামাইন উত্পাদন করে; স্পাইরোসাইক্লিক অ্যামাইড 134 গঠনের জন্য এই মুক্ত অ্যামাইন সংশ্লিষ্ট ইথাইল এস্টার ইন্টারমিডিয়েটের মাধ্যমে সাইক্লাইজেশনের মধ্য দিয়ে যায়। 86% এর ফলন। ডায়ামিন 135 ক্লোরোপাইরিমিডিনোপাইরোলের সাথে একটি SNAr প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যায়। বেনজিল রক্ষাকারী গোষ্ঠীটি পরবর্তীতে অনুঘটক হাইড্রোজেনেশনের মাধ্যমে অপসারণ করা হয়, এই দুটি ধাপের পরে অ্যামাইন 137 প্রদান করে, যার মোট সামগ্রিক ফলন 92%। আমিন 137 তখন সায়ানোসেটোপাইরাজোলের সাথে অ্যামিডেশন প্রতিক্রিয়ার শিকার হয়। অ্যামাইন 137 এবং cyanoacetopyrazole-এর মধ্যে বিক্রিয়া থেকে প্রাপ্ত পণ্যটি n-butanol থেকে 3 wt% BHT (butylhydroxytoluene) যোগ করে একটি অ্যান্টিঅক্সিডেন্ট হিসেবে, 86% ফলনে চূড়ান্ত পণ্য ডিগোটিন সামর্থ্যের সাথে পুনরায় ক্রিস্টালাইজ করা হয়, উভয়ই এন-পিউটানল (এন্টিঅক্সিডেন্ট) এবং এন-বিউটানল। 99% অতিক্রম করে।。

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

ডেলগোসিটিনিব এর জন্য Cosperpharm এর সাথে সংযোগ করুন যা আপনার গবেষণা প্রোগ্রামের জন্য প্রয়োজনীয় বিশুদ্ধতা, ডকুমেন্টেশন এবং সরবরাহের নির্ভরযোগ্যতা প্রদান করে। আপনি JAK ইনহিবিটর গবেষণার অগ্রগতি, বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশ, বা উৎপাদন বৃদ্ধিতে অগ্রসর হন না কেন, আমাদের দল আপনার সাথে অংশীদারি করতে প্রস্তুত।