ডলুটেগ্রাভির

ডলুটেগ্রাভির হল হিউম্যান ইমিউনোডেফিসিয়েন্সি ভাইরাস টাইপ 1 (এইচআইভি-1) সংক্রমণের চিকিৎসায় একটি প্রধান সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদান (এপিআই), যা 12 আগস্ট, 2013-এ ইউএস ফুড অ্যান্ড ড্রাগ অ্যাডমিনিস্ট্রেশন দ্বারা অনুমোদিত। একটি অত্যন্ত শক্তিশালী ইন্টিগ্রেস স্ট্র্যান্ড ট্রান্সফার ইনহিবিটর হিসাবে, ডলুটেগ্রাভির অ্যাকশনে কাজ করে। এনজাইম, যা হোস্ট জিনোমে ভাইরাল ডিএনএ একীকরণের জন্য প্রয়োজনীয়, যার ফলে ভাইরাল প্রতিলিপি প্রতিরোধ করে এবং এইচআইভি ভাইরাল লোড হ্রাস করে। Dolutegravir প্রাপ্তবয়স্ক এবং 12 বছর বা তার বেশি বয়সী কমপক্ষে 40 কেজি ওজনের শিশু রোগীদের এইচআইভি-1 সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য অন্যান্য অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল এজেন্টের সাথে একত্রে ব্যবহারের জন্য নির্দেশিত হয়। প্রতিরোধের উচ্চ বাধা, অনুকূল সুরক্ষা প্রোফাইল এবং দৈনিক একবার ডোজ করার সুবিধার কারণে, ডলুটেগ্রাভির বিশ্বব্যাপী প্রথম সারির এবং উদ্ধারকারী অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল পদ্ধতিতে একটি পছন্দের ইন্টিগ্রেস ইনহিবিটর হয়ে উঠেছে। মান নিয়ন্ত্রণের প্রসঙ্গে, ডলুটেগ্রাভির ডলুটেগ্রাভির ইম্পিউরিটি 31, আরআর আইসোমার (ইম্পিউরিটি বি), এবং এন-নাইট্রোসো ডলুটেগ্রাভির সহ অসংখ্য প্রক্রিয়া-সম্পর্কিত এবং অবক্ষয়-সম্পর্কিত অমেধ্যের সাথে যুক্ত, যা বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশ, পদ্ধতি এবং যাচাইকরণ, সাবমিশনের জন্য গুরুত্বপূর্ণ রেফারেন্স মান হিসাবে কাজ করে। যৌগটি 187 এর গলনাঙ্কের সাথে সাদা থেকে অফ-হোয়াইট পাউডার হিসাবে সরবরাহ করা হয়–193 °সি, এবং সংরক্ষিত হয়−20 °দীর্ঘমেয়াদী স্থিতিশীলতার জন্য সি.

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	ডলুটেগ্রাভির
CAS নম্বর	1051375-16-6
আণবিক সূত্র	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅
আণবিক ওজন	419.38 গ্রাম/মোল
চেহারা	সাদা থেকে অফ-হোয়াইট থেকে ফ্যাকাশে বেইজ পাউডে
গলনাঙ্ক	187-193° সে
স্ফুটনাঙ্ক	669.0 ± 55.0°C (আনুমানিক)
ঘনত্ব	1.53 গ্রাম/সেমি³ (আনুমানিক)
pKa	4.50 ± 1.00 (আনুমানিক)
স্টোরেজ কন্ডিশন	−20°C; রেফ্রিজারেটর

সিন্থেটিক রুট

---

25 এ°নাইট্রোজেন সুরক্ষার অধীনে সি, লিথিয়াম ব্রোমাইড (10.60 গ্রাম, 122.06 mmol) অ্যাসিটোনিট্রিলে (460 মিলি, 20 ভলিউম) ড্রল্টেরিন প্রিকার্সর অ্যামাইড (23.0 গ্রাম) এর দ্রবণে যোগ করা হয়েছিল। ফলস্বরূপ প্রতিক্রিয়া মিশ্রণটি 85 তে উত্তপ্ত হয়েছিল°সি এবং প্রায় 3 ঘন্টার জন্য প্রতিক্রিয়া করার অনুমতি দেওয়া হয়। TLC ব্যবহার করে প্রতিক্রিয়া অগ্রগতি নিরীক্ষণ করা হয়েছিল। সমাপ্তির পরে, মিশ্রণটি ঘরের তাপমাত্রায় ঠান্ডা হয়। তারপর, 0.5 M হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিড (460 mL) যোগ করা হয়েছিল; মিশ্রণটি 20 এ নাড়াচাড়া করা হয়েছিল–25°আরও 3 ঘন্টার জন্য সি. কঠিন পদার্থগুলিকে ফিল্টার করা হয়েছিল এবং 30 মিনিটের জন্য অ্যাসিটোনিট্রিল এবং জল (1:1, 100 মিলি) এর মিশ্রণ দিয়ে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল। ভেজা কঠিন পদার্থগুলি অ্যাসিটোনিট্রিলে (230 মিলি) দ্রবীভূত হয়, তারপরে 20 এ 230 মিলি জল ধীরে ধীরে যোগ করা হয়।–25°2 ঘন্টা নাড়ার সময় সি. মিশ্রণটি ফিল্টার করা হয়েছিল এবং ফিল্টার কেকটি অ্যাসিটোনিট্রিল দিয়ে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল। ফলস্বরূপ কঠিনটি 40 এ ভ্যাকুয়াম-শুকানো হয়েছিল–45°সি 6 ঘন্টার জন্য লক্ষ্য পণ্য ফলন.

 

 

আবেদন

ডলুটেগ্রাভির (DTG), ব্র্যান্ড নামে TIVICAY এর অধীনে বাজারজাত করা হয়েছে, 12 আগস্ট, 2013-এ ইউএস ফুড অ্যান্ড ড্রাগ অ্যাডমিনিস্ট্রেশন দ্বারা অনুমোদিত হয়েছিল। এটি হিউম্যান ইমিউনোডেফিসিয়েন্সি ভাইরাস টাইপ 1 (এইচআইভি-1) এর একটি ইন্টিগ্রেস চেইন ট্রান্সফার ইনহিবিটর (আইএনএসটিআই) এবং প্রাপ্তবয়স্কদের, 12 বছর বা তার বেশি বয়সের শিশুদের এবং কমপক্ষে 40 কেজি ওজনের শিশুদের মধ্যে এইচআইভি-1 সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য অন্যান্য অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল এজেন্টগুলির সাথে একত্রে ব্যবহারের জন্য নির্দেশিত।

 

জৈব সক্রিয়তা

---

ডলুটেগ্রাভির (GSK1349572, S/GSK1349572) হল একটি দ্বি-ধাতু-বাইন্ডিং এইচআইভি ইন্টিগ্রেস ইনহিবিটর যার একটি IC50 2.7 nM এর সেল-ফ্রি অ্যাসেস, যা রাল্টেগ্রাভির-প্রতিরোধী মিউট্যান্ট স্ট্রেন, Y145H, Y1458, Y1458 এর বিরুদ্ধে মাঝারি কার্যকলাপ প্রদর্শন করে। G140S/Q148H.

 

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনার অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল উত্পাদন প্রচারণা, অপবিত্রতা প্রোফাইলিং প্রোগ্রাম, বা প্রক্রিয়া উন্নয়ন গবেষণার জন্য ডলুটেগ্রাভির সুরক্ষিত করতে প্রস্তুত? Cosperpharm এটা সোজা করে তোলে.