tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন-5-কারবক্স

tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-Carbox201207), Orforglipron Impurity 16, (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-dylcarty-crylbytrl-c] নামেও পরিচিত এস্টার, বা কেবল একটি মূল অরফোর্গ্লিপ্রন মধ্যবর্তী হিসাবে, একটি কাইরাল হেটেরোসাইক্লিক যৌগ যা পাইরাজোলো[4,3-c] পাইরিডিন শ্রেণীর ফিউজড সাইক্লিক সিস্টেমের অন্তর্গত। আণবিক সূত্র হল C₂₃H₂₈FN₅O₃ যার আণবিক ওজন 441.5g/mol, সাধারণত 98-99% বিশুদ্ধতায় সাদা থেকে অফ-সাদা কঠিন হিসাবে সরবরাহ করা হয়।

ঔষধি রসায়নে, tert-butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-5-Carribox] স্বীকৃত। Orforglipron (LY3502970) এর সংশ্লেষণে ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েট, টাইপ-II ডায়াবেটিস এবং স্থূলতার চিকিত্সার জন্য তৈরি করা প্রথম-শ্রেণীর, একবার-দৈনিক মৌখিক, নন-পেপটাইড GLP-1 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট। একটি নন-পেপটাইড স্ক্যাফোল্ড, tert-butyl এর মাধ্যমে GLP-1 পাথওয়ে সক্রিয় করে (S)-2-(4-ফ্লুরো-3,5-ডাইমিথাইলফেনাইল)-4-মিথাইল-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate গঠনের সহ-অ্যাক্টিভ গঠনকে সক্রিয় করে। অন্তঃসত্ত্বা GLP-1 পেপটাইড অ্যাগোনিস্ট। যৌগটিতে একটি কী 2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl গ্রুপ রয়েছে, যা GLP-1 রিসেপ্টরের সাথে উচ্চ সখ্যতা এবং নির্বাচনীতার সাথে আবদ্ধ হওয়ার জন্য অত্যন্ত গুরুত্বপূর্ণ, যখন Boc সুরক্ষাকারী গোষ্ঠী বহু-পদক্ষেপ সংশ্লেষণের সময় নিয়ন্ত্রিত কার্যকরীকরণের অনুমতি দেয়।

ফার্মাসিউটিক্যাল কোয়ালিটি কন্ট্রোলে, tert-butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-5-পাইড্রোলাইট হিসাবে supplied নিয়ন্ত্রক নির্দেশিকা (আইসিএইচ, এফডিএ, ইএমএ) এর সাথে সঙ্গতিপূর্ণ বিশদ বৈশিষ্ট্যযুক্ত ডেটা সহ Orforglipron Impurity 16। রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতি উন্নয়ন, পদ্ধতি বৈধতা (AMV), মান নিয়ন্ত্রণ (QC) অ্যাপ্লিকেশন, এবং Orforglipron এর বাণিজ্যিক উৎপাদনের সময় সংক্ষিপ্ত নতুন ড্রাগ অ্যাপ্লিকেশন (ANDA) জমা দেওয়ার জন্য ব্যবহৃত হয়।

প্রক্রিয়া রসায়নে, tert-butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c-c-ribox-s-5-এর জন্য ব্লক হিসেবে কাজ করে। লেট-স্টেজ কাপলিং এর মাধ্যমে Orforglipron কোর একত্রিত করা, এবং নিয়ন্ত্রক ফাইলিং এর জন্য অপরিষ্কার রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড তৈরি করার জন্য একটি প্রাথমিক উপাদান হিসাবে।

পণ্যের পরামিতি

Cosperpharm এ গুণমানের নিশ্চয়তা

প্রতিটি ব্যাচ এর মধ্য দিয়ে যায়:

● গ্যাস ক্রোমাটোগ্রাফি (GC) – বিশুদ্ধতা ≥97.0%

● অ-জলীয় টাইট্রেশন – বিশুদ্ধতা ≥97.0%

● প্রতিসরণকারী সূচক – নিশ্চিতকরণ বিশ্লেষণ

● ¹H NMR – কাঠামোগত যাচাইকরণ

● চেহারা – বর্ণহীন থেকে হালকা হলুদ থেকে হালকা কমলা পরিষ্কার তরল

একটি ব্যাপক COA, MSDS (সম্পূর্ণ GHS তথ্য সহ), এবং মূল শংসাপত্র প্রতিটি চালানের সাথে থাকে।

সিন্থেটিক রুট

tert-butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]-এর সংশ্লেষণ pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন বাইসাইক্লিক কোর এবং 3-অবস্থানে 2-অক্সো-ইমিডাজল মোয়েটি স্থাপন।

সাধারণ সিন্থেটিক পদ্ধতি:

● পাইরাজোল রিং গঠন - একটি উপযুক্ত হাইড্রাজিন ডেরিভেটিভ (4-ফ্লুরো-3,5-ডাইমেথাইলানিলাইন থেকে শুরু করে) একটি β‑কিটোস্টার বা α,β-অসম্পৃক্ত কার্বনিল পূর্বসূর দিয়ে ঘনীভূত হয় পাইরাজোল রিং তৈরি করতে।

● পাইরিডিন রিং অ্যানুলেশন – ফিউজড পাইরিডিন রিংটি পাইরাজোল কোর জড়িত সাইক্লাইজেশন প্রতিক্রিয়ার মাধ্যমে গঠিত হয়, প্রায়শই একটি পাইপিরিডিন বা টেট্রাহাইড্রোপাইরিডিন মধ্যবর্তী ব্যবহার করে।

● (4S)-স্টেরিওকেমিস্ট্রির প্রবর্তন – মিথাইল-বহনকারী কার্বনে (4S)-পরম কনফিগারেশন স্থাপনের জন্য অসিমেট্রিক সংশ্লেষণ বা চিরাল রেজোলিউশন নিযুক্ত করা হয়।

● ইমিডাজল ময়েটির প্রবর্তন - এই ধাপে একটি ইমিডাজল ডেরিভেটিভের সাথে পাইরাজোলোপাইরিডিন মধ্যবর্তী প্রতিক্রিয়া জড়িত, প্রায়ই একটি উপযুক্ত অনুঘটকের উপস্থিতিতে রিফ্লাক্স অবস্থার অধীনে। Boc সুরক্ষা - pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন কোরের 5-অবস্থানে থাকা সেকেন্ডারি অ্যামাইন মৌলিক অবস্থার অধীনে Boc অ্যানহাইড্রাইড ((Boc)₂O) ব্যবহার করে এর tert-butyloxycarbonyl ডেরিভেটিভ হিসাবে সুরক্ষিত (যেমন, triethylamine বা DMAP)।

● 2-অক্সো-ইমিডাজলের প্রবর্তন – ইমিডাজল রিংটি তারপরে 2-অক্সো-2,3-ডাইহাইড্রো-1এইচ-ইমিডাজল-1-ইএল গ্রুপে রূপান্তরিত হয় নিয়ন্ত্রিত অক্সিডেশন বা একটি উপযুক্ত কার্বনিল উৎসের সাথে চক্রাকারে।

শিল্প উৎপাদন স্কেল-আপ

শিল্প উত্পাদন সাধারণত দক্ষতা, ফলন এবং নিরাপত্তা বাড়াতে ক্রমাগত প্রবাহ চুল্লি এবং স্বয়ংক্রিয় সিস্টেম ব্যবহার করে অপ্টিমাইজড সিন্থেটিক রুট অনুসরণ করে। প্রক্রিয়াটি সামঞ্জস্যপূর্ণ গুণমান অর্জনের জন্য তাপমাত্রা, চাপ এবং জড় বায়ুমণ্ডল সহ প্রতিক্রিয়া পরামিতিগুলির যত্নশীল নিয়ন্ত্রণ জড়িত। ≥98% বিশুদ্ধতা অর্জনের জন্য চূড়ান্ত পণ্যটি পুনরায় ক্রিস্টালাইজেশন বা প্রস্তুতিমূলক HPLC দ্বারা বিশুদ্ধ করা হয়।

প্রায়শই জিজ্ঞাসিত প্রশ্ন (FAQ)

প্রশ্ন 1: এই যৌগটিতে 2-অক্সো-ইমিডাজল গ্রুপের ভূমিকা কী?

উত্তর: পাইরাজোলোপাইরিডিন কোরের 3-অবস্থানে 2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl গ্রুপ GLP-1 রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ হওয়ার জন্য অত্যন্ত গুরুত্বপূর্ণ। এটি অর্থোস্টেরিক বাইন্ডিং পকেটের মধ্যে অত্যাবশ্যক হাইড্রোজেন-বন্ধন মিথস্ক্রিয়া এবং π-স্ট্যাকিং অবদান রাখে, অ-পেপটাইড অ্যাগোনিস্টকে এন্ডোজেনাস GLP-1 পেপটাইডের বায়োঅ্যাকটিভ গঠন অনুকরণ করতে এবং উচ্চ রিসেপ্টর অ্যাফিনিটি এবং কার্যকরী কার্যকলাপ অর্জন করতে সক্ষম করে।

প্রশ্ন 2: এই যৌগের জন্য মূল বর্ণালী শনাক্তকারী কি কি?

A: CAS নম্বর 2212021-61-7, InChI কী QQFGCLFJMCFLDIO-HNNXBMFYSA-N, MDL নম্বর নির্ধারিত হয়নি, স্মাইলস C[C@H]1C2=C(N(N=C2CCN1C(=O)OC(C)(C)C)C3=CC(=C(=C(=C3)C)F)C)N4C=CNC4=O. এই শনাক্তকারীরা পণ্যের পরিচয় সহজে যাচাই করতে সাহায্য করে।

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

আপনার পরবর্তী ড্রাগ উন্নয়ন প্রকল্প এগিয়ে নিতে প্রস্তুত? চলুন কথা বলা যাক। আপনার যদি tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo]-5-carribox-5-3 (CAS2212021-61-7) অথবা একটি উদ্ধৃতি অনুরোধ করতে ইচ্ছুক, আমাদের প্রযুক্তিগত এবং বাণিজ্যিক দল সাহায্য করার জন্য পাশে দাঁড়িয়ে আছে।