tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate

tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate (CAS 2212021-59-3), নামেও পরিচিত (4S)-3-অ্যামিনো-2-(4-ফ্লুরো-3,5-ডাইমিথাইলফেনাইল)-4-মিথাইল-6,7-ডাইহাইড্রো-4H-পাইরাজোলো[4,3-c]পাইরিডিন-5-কারবক্সিলিক অ্যাসিড tert-বুটাইল এস্টার, মৌখিকভাবে মৌখিকভাবে বায়োলেভা সংশ্লেষণযোগ্য ছোট ওষুধের মধ্যে একটি জটিল হেটেরোসাইক্লিক মধ্যবর্তী। যৌগটিতে C₂₀H₂₇FN₄O₂ এর একটি আণবিক সূত্র এবং 374.45g/mol এর আণবিক ওজন রয়েছে, সাধারণত সাদা থেকে হলুদ কঠিন পদার্থ হিসাবে 98-99% বিশুদ্ধতায় সরবরাহ করা হয়।

ঔষধি রসায়নে, tert-butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate-এর একটি মূল মধ্যবর্তী হিসাবে স্বীকৃত। LY3502970), টাইপ-II ডায়াবেটিস এবং স্থূলতার চিকিত্সার জন্য একটি প্রথম-শ্রেণীর, দৈনিক একবার মৌখিক, নন-পেপটাইড GLP-1 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট তৈরি করা হয়েছে। যৌগটির স্টেরিওকেমিকভাবে সংজ্ঞায়িত পাইরাজোলো[4,3-c]পাইরিডিন কোর, 4-ফ্লুরো-3,5-ডাইমিথাইলফেনাইল বিকল্পের সাথে মিলিত, বিপাকীয় দায়বদ্ধতা-বিপাকীয় দায়বদ্ধতার সাথে যুক্ত থাকাকালীন GLP-1 রিসেপ্টরকে উচ্চ সখ্যতা এবং নির্বাচনের সাথে জড়িত করার জন্য ডিজাইন করা হয়েছে। যেহেতু GLP-1 পথটি বিপাকীয় রোগের চিকিৎসায় একটি ভিত্তিপ্রস্তর, তাই ইনজেকশন ছাড়াই এর সক্রিয়করণের অনুকরণ করতে পারে এমন মধ্যবর্তীগুলির চাহিদা বেশি।

ফার্মাসিউটিক্যাল গবেষণায়, tert-butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate এছাড়াও সরবরাহ করা হয় ইমপ্রিডিন-5-কার্বোক্সিলেট, যা ইমপ্যারিটি অরফোর্পুর 2-এ ব্যবহৃত হয়। Orforglipron এর মান নিয়ন্ত্রণ এবং নিয়ন্ত্রক ফাইলিং। BOC (tert-butyloxycarbonyl) রক্ষাকারী গোষ্ঠী এই অণুকে সরাসরি বহু-পদক্ষেপ সংশ্লেষণে অন্তর্ভুক্ত করতে সক্ষম করে, অকাল পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া এড়িয়ে যায়। ফিনাইল রিংয়ের 4-অবস্থানে ফ্লোরিন পরমাণু শুধুমাত্র একটি প্রতিস্থাপক নয়; এটি আধুনিক ড্রাগ ডিজাইনের একটি কৌশলগত উপাদান যা pKa এবং লাইপোফিলিসিটি সংশোধন করে জৈব উপলভ্যতা বাড়ায়।

প্রক্রিয়া রসায়নে, tert-butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate হল একটি ওয়ার্কহরস বিল্ডিং ব্লক। BOC গ্রুপ রসায়নবিদদেরকে সংশ্লেষণের প্রথম দিকে কোর ইনস্টল করার অনুমতি দেয়, যখন বিনামূল্যে অ্যামাইন (অনরোধে) দেরী-পর্যায়ের বৈচিত্র্যের জন্য একটি হ্যান্ডেল হিসাবে কাজ করে, যা ওষুধ প্রার্থীদের দ্রুত পুনরাবৃত্তি করতে সক্ষম করে। যৌগটির সু-সংজ্ঞায়িত ত্রিমাত্রিক স্থাপত্য এছাড়াও অন্যান্য থেরাপিউটিক ইঙ্গিতগুলির জন্য অভিনব হেটেরোসাইক্লিক স্ক্যাফোল্ডের বিকাশের জন্য একটি বহুমুখী প্ল্যাটফর্ম প্রদান করে, যার মধ্যে প্রদাহবিরোধী এবং অ্যান্টিক্যান্সার ড্রাগ আবিষ্কার রয়েছে।

পণ্যের পরামিতি

কসপারফার্ম কেন? - আমাদের প্রতিযোগিতামূলক সুবিধা

প্রায়শই জিজ্ঞাসিত প্রশ্ন (FAQ)

প্রশ্ন 1: tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate-এর প্রাথমিক প্রয়োগগুলি কী কী?

উত্তর: এটি প্রাথমিকভাবে টাইপ-II ডায়াবেটিস এবং স্থূলতার জন্য মৌখিক নন-পেপটাইড GLP-1 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট Orforglipron (LY3502970) এর জন্য একটি মূল সিন্থেটিক মধ্যবর্তী হিসাবে ব্যবহৃত হয়, Orforglipron Impurity 27 রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড হিসাবে বিশ্লেষণাত্মক বিল্ডিং এবং মান নিয়ন্ত্রণের জন্য অন্যান্য পদ্ধতি এবং বিকাশের জন্য ব্লক। পাইরাজোলোপাইরিডাইন-ভিত্তিক ড্রাগ আবিষ্কার প্রোগ্রাম।

প্রশ্ন 2: কিভাবে এই যৌগ সংরক্ষণ করা উচিত?

উত্তর: আলো এবং আর্দ্রতা থেকে সুরক্ষিত নিষ্ক্রিয় বায়ুমণ্ডলের (নাইট্রোজেন বা আর্গন) অধীনে একটি সিল করা, বায়ুরোধী পাত্রে 2-8°C তাপমাত্রায় সংরক্ষণ করুন। দীর্ঘমেয়াদী স্টোরেজের জন্য (>12 মাস), -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস তাপমাত্রা বজায় রাখুন। বারবার ফ্রিজ-থাও চক্র এড়িয়ে চলুন; যখন সম্ভব তখন একক-ব্যবহারের অংশে aliquot।

অ্যাপ্লিকেশন দৃশ্যকল্প

1. Orforglipron API উত্পাদন

একটি ফার্মাসিউটিক্যাল উত্পাদন সুবিধা ক্লিনিকাল সরবরাহের জন্য Orforglipron (LY3502970) এর GMP উৎপাদন বাড়াচ্ছে। tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate হল মাল্টি-স্টেপ সংশ্লেষণের একটি মূল সিন্থেটিক মধ্যবর্তী। Boc-সুরক্ষিত মধ্যবর্তীকে ডিপ্রোটেকশন (TFA/DCM) এর মাধ্যমে এগিয়ে নিয়ে যাওয়া হয়, তারপরে একটি কার্বক্সিলিক অ্যাসিড অংশীদারের সাথে অ্যামাইড কাপলিং করা হয় এবং অবশেষে API বিশুদ্ধতা নির্দিষ্টকরণ অর্জনের জন্য প্রস্তুতিমূলক HPLC দ্বারা বিশুদ্ধ করা হয়। নিয়ন্ত্রক কর্তৃপক্ষের কাছে ড্রাগ মাস্টার ফাইল (DMF) জমা দেওয়ার অংশ হিসাবে প্রক্রিয়াটি নথিভুক্ত এবং যাচাই করা হয়।

2. Orforglipron Impurity 27 রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড মান নিয়ন্ত্রণের জন্য

একটি ফার্মাসিউটিক্যাল QC ল্যাবরেটরি Orforglipron API ব্যাচগুলির মান নিয়ন্ত্রণের জন্য একটি HPLC-MS পদ্ধতি তৈরি করছে। tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate হিসাবে সরবরাহ করা হয় Orforglipron Impurity 27 (GMRMS, পূর্ণাঙ্গ ক্যারেক্টার সহ PLMS ডেটা) নিয়ন্ত্রক নির্দেশিকা। রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ডটি ক্রমাঙ্কন বক্ররেখা প্রস্তুত করতে, সিস্টেমের উপযুক্ততা পরামিতিগুলি স্থাপন করতে এবং এই প্রক্রিয়া-সম্পর্কিত অশুচিতা সনাক্তকরণ এবং পরিমাপ করার জন্য বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতি যাচাই করতে ব্যবহৃত হয়। আইসিএইচ নির্দেশিকা এবং বাজার অনুমোদনের জন্য নিয়ন্ত্রক প্রয়োজনীয়তাগুলির সাথে সম্মতি নিশ্চিত করে, ব্যাচ-রিলিজ পরীক্ষা এবং স্থিতিশীলতা অধ্যয়নের জন্য বৈধ পদ্ধতি প্রয়োগ করা হয়।

3. ANDA জমা দেওয়ার জন্য জেনেরিক ড্রাগ ডেভেলপমেন্ট

একটি জেনেরিক ফার্মাসিউটিক্যাল কোম্পানি একটি Orforglipron- ধারণকারী ওষুধের পণ্যের জন্য একটি সংক্ষিপ্ত নতুন ড্রাগ অ্যাপ্লিকেশন (ANDA) তৈরি করছে। নিয়ন্ত্রক জমা দেওয়ার জন্য প্রক্রিয়া-সম্পর্কিত অমেধ্য যেমন Orforglipron Impurity 27 সনাক্তকরণ এবং নিয়ন্ত্রণ সহ ব্যাপক অপরিষ্কার প্রোফাইলিং প্রয়োজন। দলটি tert-butyl ক্রয় করে (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate সম্পূর্ণ COA, স্থিতিশীলতা ডেটা এবং চরিত্রায়ন বর্ণালী সহ একটি রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড হিসাবে। রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ডটি স্থিতিশীলতা-নির্দেশক পদ্ধতিগুলি বিকাশ ও যাচাই করতে, স্থিতিশীলতার নমুনাগুলিতে অমেধ্যগুলি সনাক্ত করতে এবং পরিমাপ করতে এবং ব্র্যান্ড-নেম রেফারেন্স তালিকাভুক্ত ওষুধের (RLD) সমতুল্যতা নিশ্চিত করে অশুদ্ধতা গ্রহণের মানদণ্ড স্থাপন করতে ব্যবহৃত হয়।

4. নভেল GLP-1 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট লিড অপ্টিমাইজেশান

একটি ঔষধি রসায়ন দল উন্নত ফার্মাকোকিনেটিক প্রোফাইল সহ নন-পেপটাইড GLP-1 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্টের একটি লাইব্রেরি তৈরি করছে। tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate মূল স্ক্যাফোল্ড হিসাবে কাজ করে। দলটি 5-অবস্থানে কাঠামো-অ্যাকটিভিটি সম্পর্ক (SAR) অন্বেষণ করার জন্য Boc ডিপ্রোটেকশনের পরে অ্যামাইনের বিকল্পগুলিকে পদ্ধতিগতভাবে সংশোধন করে, পাশাপাশি 3-অ্যামিনো গ্রুপকে ডেরিভেটাইজ করে। ফলস্বরূপ যৌগগুলি GLP-1 রিসেপ্টর বাইন্ডিং অ্যাফিনিটি (IC₅₀), cAMP সঞ্চয় ক্ষমতা (EC₅₀), এবং কার্যকরী নির্বাচনীতা (β‑arrestin নিয়োগ) এর জন্য স্ক্রীন করা হয়। উন্নত ক্ষমতা এবং মৌখিক জৈব উপলভ্যতা সহ সীসা যৌগগুলি প্রিক্লিনিকাল বিকাশের জন্য চিহ্নিত করা হয়।

5. Pyrazolopyridine ইন্টারমিডিয়েটের জন্য প্রক্রিয়া উন্নয়ন এবং রুট স্কাউটিং

একটি প্রক্রিয়া রসায়ন গোষ্ঠী একটি অভিনব পাইরাজোলোপাইরিডিন-ভিত্তিক ড্রাগ প্রার্থীর জন্য একটি মাপযোগ্য সিন্থেটিক রুট তৈরি করছে। tert-butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate একটি রেফারেন্স ইন্টারমিডিয়েট হিসেবে ব্যবহার করে, দলটি বিভিন্ন যুগল অবস্থাকে রক্ষা করার জন্য স্ক্রীনিং করে, গ্রুপিং স্ট্রাকশনের বিভিন্ন অবস্থার সুরক্ষা করে। বিশুদ্ধতা, এবং মাপযোগ্যতা। প্রতিক্রিয়া প্রক্রিয়া বোঝার জন্য এবং সর্বোত্তম তাপমাত্রা, সময় এবং বিকারক স্টোইচিওমেট্রি শনাক্ত করার জন্য গতিবিদ্যা অধ্যয়ন করা হয়। চূড়ান্ত অপ্টিমাইজ করা প্রক্রিয়াটি সফলভাবে পাইলট-প্ল্যান্ট এবং বাণিজ্যিক-স্কেল উত্পাদনে স্কেল করা হয়েছে, যা ক্লিনিকাল ট্রায়ালের জন্য অভিনব ওষুধ প্রার্থীর ব্যয়-কার্যকর উত্পাদন সক্ষম করে।

6. অরফোরগ্লিপ্রন ফর্মুলেশনের জন্য স্থায়িত্ব-ইঙ্গিতকারী পদ্ধতির বৈধতা

একটি ড্রাগ প্রোডাক্ট ডেভেলপমেন্ট টিম একটি Orforglipron-সম্বলিত মৌখিক ফর্মুলেশনের উপর জোরপূর্বক অবক্ষয় অধ্যয়ন পরিচালনা করছে যাতে সম্ভাব্য অবক্ষয় পণ্য শনাক্ত করা যায় এবং শেলফ-লাইফ স্পেসিফিকেশন স্থাপন করা যায়। tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate (Orforglipron Impurity 27) ব্যবহার করা হয় এই মার্কারের মান নিরীক্ষণ করার জন্য চাপযুক্ত অবস্থার অধীনে (অ্যাসিড, বেস, তাপীয়, অক্সিডেটিভ)। স্থিতিশীলতা নির্দেশক পদ্ধতিটি অশুদ্ধতা রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড ব্যবহার করে যাচাই করা হয়, এবং ফলাফলগুলি নিয়ন্ত্রক ফাইলিং সমর্থন করে, বাণিজ্যিক ওষুধের পণ্যের জন্য শেলফ-লাইফ স্পেসিফিকেশন এবং স্টোরেজ শর্ত স্থাপন করতে ব্যবহৃত হয়।

7. স্টেরিওকেমিক্যাল বিশুদ্ধতা নিয়ন্ত্রণের জন্য চিরল পদ্ধতি উন্নয়ন

একটি ফার্মাসিউটিক্যাল অ্যানালিটিকাল ল্যাবরেটরি (4S)-tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-boxyrilate-5H-pyrazine-5-5-এর যুগপত নির্ণয়ের জন্য একটি চিরাল HPLC পদ্ধতি তৈরি করছে। (টার্গেট আইসোমার) এবং এর (4R)- মধ্যবর্তী ব্যাচগুলিতে ডায়াস্টেরিওমেরিক অশুদ্ধতা। টার্গেট আইসোমার রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড এবং প্রাসঙ্গিক ডায়াস্টেরিওমার (যদি পাওয়া যায়) কাইরাল বিচ্ছেদ অবস্থার (কলামের ধরন, মোবাইল ফেজ রচনা, প্রবাহের হার, কলাম তাপমাত্রা) অপ্টিমাইজ করতে ব্যবহৃত হয়। বৈধ chiral পদ্ধতি উত্পাদন মধ্যবর্তী স্টেরিওকেমিক্যাল বিশুদ্ধতা নিরীক্ষণ করতে এবং diastereomer বিষয়বস্তু ডাউনস্ট্রীম API উত্পাদন, সমর্থন নিয়ন্ত্রক জমা এবং গুণমান নিশ্চিতকরণের জন্য স্পেসিফিকেশন পূরণ করে তা নিশ্চিত করতে ব্যবহার করা হয়।

8. পদ্ধতি স্থানান্তরের জন্য QC পরীক্ষাগারগুলির মধ্যে ক্রস-ভ্যালিডেশন

একাধিক উত্পাদন সাইট সহ একটি ফার্মাসিউটিক্যাল কোম্পানির QC পরীক্ষাগারগুলির মধ্যে বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতিগুলির ক্রস-বৈধকরণের প্রয়োজন হয়৷ tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড পদ্ধতি স্থানান্তর অধ্যয়নের জন্য প্রতিটি QC সাইটে বিতরণ করা হয়। রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ডটি নতুন এইচপিএলসি কলামের যোগ্যতা অর্জন করতে, যন্ত্রাংশ ক্যালিব্রেট করতে এবং সমস্ত উত্পাদন অবস্থান জুড়ে অবিচ্ছিন্ন অপরিষ্কার পরিমাণ নিশ্চিত করতে ব্যবহৃত হয়। ক্রস-ভ্যালিডেশন ফলাফলগুলি পদ্ধতি স্থানান্তর প্রতিবেদনে নথিভুক্ত করা হয় এবং নিয়ন্ত্রক সম্মতি এবং সরবরাহ চেইনের ধারাবাহিকতা নিশ্চিত করে নিয়ন্ত্রক পোস্ট-অনুমোদন পরিবর্তন (PAC) ডকুমেন্টেশনের অংশ হিসাবে জমা দেওয়া হয়।

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

আমরা আপনার গবেষণা এবং উন্নয়নের প্রয়োজনে সমর্থন করার জন্য উন্মুখ। আপনার যদি tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate বা উইশ-251-20120-এ অনুরোধ করার বিষয়ে কোনো প্রশ্ন থাকে। উদ্ধৃতি, পৌঁছাতে দ্বিধা করবেন না দয়া করে। আমাদের বিক্রয় এবং প্রযুক্তিগত সহায়তা দল আপনাকে সহায়তা করার জন্য প্রস্তুত।