দীর্ঘ-অভিনয়কারী পেপটাইড ওষুধের নকশায় যেমন Tirzepatide (Mounjaro®/Zepbound®) এবং Semaglutide (Ozempic®/Rybelsus®), প্লাজমা অর্ধ-জীবন বাড়ানোর জন্য ফ্যাটি অ্যাসিড সাইড চেইন বিপরীতভাবে মানুষের সিরাম অ্যালবুমিন (HSA) এর সাথে আবদ্ধ হয়। C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH হল একটি মূল বিল্ডিং ব্লক যা এই ফ্যাটি অ্যাসিড চেইনকে অন্তর্ভুক্ত করে। C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH-এর PEG2-ভিত্তিক AEEA-AEEA স্পেসার একটি হাইড্রোফিলিক, নমনীয় লিঙ্কার সরবরাহ করে যা দ্রবণীয়তা উন্নত করে এবং একত্রীকরণ কমায়, যখন গ্লুটামিক অ্যাসিড কোর একটি শাখা বিন্দু হিসাবে কাজ করে যা পি 0-এর পিছনের দিকের দিক নির্দেশ করে। C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH-এর tert-butyl সুরক্ষাকারী গোষ্ঠীগুলি (OtBu) SPPS-এর চূড়ান্ত ডিপ্রোটেকশন ধাপের সময় সরানো হয়, অ্যালবামিন বাইন্ডিংয়ের জন্য ফ্রি ডায়াসিডকে প্রকাশ করে। C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH-এ AEEA-AEEA সেগমেন্টের টার্মিনাসে মুক্ত কার্বক্সিলিক অ্যাসিড পেপটাইড চেইনের সংযুক্তি বিন্দু হিসাবে কাজ করে, সাধারণত সি-টেরমিনাসের কাছে একটি লাইসিন ε‑মাইনের সাথে সংযুক্ত থাকে। এইভাবে, C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH একবার-সাপ্তাহিক পেপটাইড থেরাপিউটিকসের জন্য অপরিহার্য।
|
প্যারামিটার |
স্পেসিফিকেশন |
|
CAS নম্বর |
1188328-37-1 |
|
আণবিক সূত্র |
C₄₅H₈₃N₃O₁₃ |
|
আণবিক ওজন |
874.15 গ্রাম/মোল |
|
বিশুদ্ধতা (HPLC) |
|
|
যেকোনো একক অপবিত্রতা |
≤0.5% |
|
মোট অমেধ্য |
≤1.5% |
|
চেহারা |
সাদা থেকে অফ-হোয়াইট কঠিন বা ফ্যাকাশে হলুদ কঠিন |
|
স্ফুটনাঙ্ক (আনুমানিক) |
953.8±65.0°C |
|
ঘনত্ব (আনুমানিক) |
1.070±0.06g/cm³ |
|
pKa (আনুমানিক) |
3.39±0.10 (টার্মিনাল কার্বক্সিলিক অ্যাসিড) |
Tirzepatide হল একটি 39-অ্যামিনো-অ্যাসিড পেপটাইড যা গ্লুকোজ-নির্ভর ইনসুলিনোট্রপিক পলিপেপটাইড রিসেপ্টর (GIPR) এবং গ্লুকাগনের মতো পেপটাইড-1 রিসেপ্টর (GLP-1R) এর দ্বৈত অ্যাগোনিস্ট হিসাবে কাজ করে। এটি টাইপ 2 ডায়াবেটিস এবং স্থূলতার চিকিত্সার জন্য অনুমোদিত। C20 সাইড চেইন স্ট্যান্ডার্ড অ্যামাইড বন্ড গঠনের মাধ্যমে 20 অবস্থানে (বা একটি ছোট স্পেসারের মাধ্যমে) একটি লাইসিন অবশিষ্টাংশের ε-অ্যামাইনের সাথে সংযুক্ত থাকে। চূড়ান্ত TFA ক্লিভেজ এবং ডিপ্রোটেকশন ধাপের সময়, দুটি OtBu গ্রুপ অপসারণ করা হয়, যা মানুষের সিরাম অ্যালবুমিনের সাথে আবদ্ধ ফ্রি C20 ডায়াসিডকে প্রকাশ করে। এই অ্যালবুমিন বাইন্ডিং রেনাল ক্লিয়ারেন্স কমিয়ে দেয়, যা তিরজেপাটাইডকে তার বৈশিষ্ট্যযুক্ত করে সপ্তাহে একবার ডোজ করার প্রোফাইল।
এই পার্শ্ব শৃঙ্খলের কাঠামোগত নকশা — C20 ফ্যাটি ডায়াসিড + গ্লুটামেট শাখা বিন্দু + AEEA‑AEEA হাইড্রোফিলিক স্পেসার + টার্মিনাল কার্বক্সিলিক অ্যাসিড — একটি মডুলার প্ল্যাটফর্মের প্রতিনিধিত্ব করে যা অন্যান্য GLP-1 অ্যানালগ, অ্যামাইলিন অ্যানালগ এবং অন্যান্য পেপটাইড ওষুধের জন্য প্রয়োগ করা যেতে পারে যার জন্য অর্ধেক জীবন প্রয়োজন। C20 চেইনের দৈর্ঘ্য আঁটসাঁট কিন্তু বিপরীতমুখী অ্যালবুমিন বাঁধার জন্য অপ্টিমাইজ করা হয়েছে; খাটো চেইন (C18, যেমন Semaglutide) সামান্য দ্রুত বিচ্ছিন্নতা এবং বিভিন্ন ফার্মাকোকিনেটিক্স প্রদান করে। গবেষকরা এই বিল্ডিং ব্লক ব্যবহার করতে পারেন সাইড চেইন-সংশোধিত পেপটাইড লাইব্রেরি গঠন-ক্রিয়াকলাপ সম্পর্ক অধ্যয়নের জন্য সংশ্লেষিত করতে।
এই যৌগটি Icodec-এর সাইড চেইন হিসাবেও ব্যবহৃত হয়, এটি একটি সাপ্তাহিক বেসাল ইনসুলিন অ্যানালগ। একই C20-Glu-AEEA-AEEA আর্কিটেকচার টার্মিনাল কার্বক্সিলিক অ্যাসিডের মাধ্যমে ইনসুলিন পেপটাইড চেইনের সাথে সংযুক্ত করে, অ্যালবুমিন-বাউন্ড সঞ্চালন এবং টেকসই গ্লুকোজ-হ্রাসকারী কার্যকলাপকে সক্ষম করে।
এই যৌগটিকে সেমাগ্লুটাইড উত্পাদনে একটি প্রক্রিয়া-সম্পর্কিত পেপটাইড অশুদ্ধতা হিসাবে চিহ্নিত করা হয়েছে, স্বতন্ত্র ক্রোমাটোগ্রাফিক ধারণ এবং ভর বর্ণালী স্বাক্ষর যা HPLC এবং LC-MS পদ্ধতির বিকাশ এবং মান নিয়ন্ত্রণের জন্য দরকারী।
● HPLC বিশুদ্ধতা (≥98.0%, 210nm এ UV সনাক্তকরণ বা PEG সনাক্তকরণের জন্য ELSD/CAD)
● আণবিক ওজন নিশ্চিতকরণের জন্য LC‑MS (প্রত্যাশিত [M+H]⁺ = 875.2)
সম্পূর্ণ গঠন নিশ্চিতকরণের জন্য ● ¹H NMR এবং ¹³C NMR
● কার্ল ফিশার জলের পরিমাণ (≤0.5%)
● GC দ্বারা অবশিষ্ট দ্রাবক (DMF, DCM, ইথাইল অ্যাসিটেট, acetonitrile)
● চেহারা (সাদা থেকে অফ-সাদা কঠিন)
● মাইক্রোবিয়াল সীমা (অনুরোধের ভিত্তিতে ইউএসপি-সঙ্গত)
একটি বিস্তৃত COA, MSDS, মূল শংসাপত্র, এবং স্থিতিশীলতার সারাংশ প্রতিটি চালানের সাথে থাকে। ত্বরান্বিত স্থিতিশীলতা ডেটা (6 মাসের জন্য 25°C/60% RH) এবং দীর্ঘমেয়াদী স্থিতিশীলতার ডেটা (24 মাস -20°C এ) অনুরোধের ভিত্তিতে উপলব্ধ। একটি গোপনীয় প্রকাশ চুক্তি স্বাক্ষর করার পরে একটি ড্রাগ মাস্টার ফাইল (DMF) নিয়ন্ত্রক সংস্থাগুলির সাথে দায়ের করা যেতে পারে৷
আপনার Tirzepatide বা অন্যান্য অ্যালবুমিন-বাইন্ডিং পেপটাইডের জন্য CAS 1188328‑37‑1 প্রয়োজন? কসপারফার্মের সাথে যোগাযোগ করুন। নমুনা, বাল্ক মূল্য এবং কাস্টম প্যাকেজিং শুধুমাত্র একটি ইমেল দূরে। চলুন আপনার সংশ্লেষণ চলন্ত পেতে.
ঠিকানা
নং 2 ইয়াংগুয়াং 3য় রোড, ডুওডাও কেমিক্যাল সাইকেল ইন্ডাস্ট্রিয়াল পার্ক, জিংমেন সিটি, হুবেই প্রদেশ, চীন
টেলিফোন
ই-মেইল
![tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন-5-কারবক্স](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন-5-কারবক্স")
![tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate")
