সেরিটিনিব

সেরিটিনিব হল একটি দ্বিতীয় প্রজন্মের, মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য ALK টাইরোসিন কিনেস ইনহিবিটর যা ALK-পজিটিভ মেটাস্ট্যাটিক নন-স্মল সেল ফুসফুস ক্যান্সারের (NSCLC) চিকিত্সার জন্য তৈরি করা হয়েছে। একটি অত্যন্ত শক্তিশালী এবং নির্বাচনী ALK ইনহিবিটার (IC₅₀= 0.2 nM), সেরিটিনিব ALK-এর অটোফসফোরিলেশন, ডাউনস্ট্রিম সিগন্যালিং প্রোটিন STAT3-এর ALK-মধ্যস্থ ফসফোরিলেশন এবং ALK-নির্ভর ক্যান্সার কোষের বিস্তারকে বাধা দিয়ে তার থেরাপিউটিক প্রভাব প্রয়োগ করে। সেরিটিনিব ইনসুলিন রিসেপ্টর (IR), ইনসুলিনের মতো গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর 1 (IGF1R), সেরিন/থ্রোনাইন-প্রোটিন কিনেস STK22D, এবং FLT3 (IC) এর শক্তিশালী বাধাও প্রদর্শন করে₅₀মান যথাক্রমে 7, 8, 23 এবং 60 nM)। সেরিটিনিব 172 এর গলনাঙ্কের সাথে সাদা থেকে অফ-সাদা কঠিন পাউডার হিসাবে সরবরাহ করা হয়–177 °C. মান নিয়ন্ত্রণের প্রসঙ্গে, সেরিটিনিব বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতির বিকাশ, পদ্ধতির বৈধতা এবং সেরিটিনিব-যুক্ত ওষুধের পণ্যগুলির অপরিচ্ছন্নতা প্রোফাইলিংয়ের জন্য একটি প্রাথমিক রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ড হিসাবে কাজ করে। যৌগ সম্পর্কিত পদার্থগুলি বাণিজ্যিক উত্পাদনের সময় কঠোর নিয়ন্ত্রণের প্রয়োজন সমালোচনামূলক গুণমানের বৈশিষ্ট্য হিসাবে স্বীকৃত। সেরিটিনিব ALK-পজিটিভ NSCLC-তে একটি উল্লেখযোগ্য থেরাপিউটিক অগ্রগতির প্রতিনিধিত্ব করে, যে সমস্ত রোগীদের প্রথম-প্রজন্মের ALK ইনহিবিটরগুলির বিরুদ্ধে প্রতিরোধ গড়ে উঠেছে, ক্রিজোটিনিব-প্রতিরোধী টিউমারগুলির প্রতি 56% এর আশ্চর্যজনকভাবে উচ্চ প্রতিক্রিয়ার হার সহ একটি চিকিত্সা বিকল্প সরবরাহ করে। সেরিটিনিবের কাঠামোগত জটিলতা এবং থেরাপিউটিক গুরুত্ব এটিকে বিশ্বব্যাপী ফার্মাসিউটিক্যাল নির্মাতা এবং বিশ্লেষণাত্মক পরীক্ষাগারগুলির জন্য একটি অপরিহার্য API এবং রেফারেন্স উপাদান করে তোলে।

 

পণ্যের পরামিতি

---

প্যারামিটার	স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম	সেরিটিনিব
CAS নম্বর	1032900-25-6
আণবিক সূত্র	C₂₈H₃₆ClN₅O₃S
আণবিক ওজন	558.14g/mol
চেহারা	সাদা থেকে অফ-হোয়াইট কঠিন পাউডার
গলনাঙ্ক	173-175 °সে
স্ফুটনাঙ্ক	720.7 ± 70.0 °C (আনুমানিক)
ঘনত্ব	1.251 ± 0.06 গ্রাম/সেমি³ (আনুমানিক)

 

MechanismOf A কাজ

---

সেরিটিনিব হল একটি অ্যানাপ্লাস্টিক লিম্ফোমা কিনেস (ALK) টাইরোসিন কিনেস ইনহিবিটর যা ক্যান্সার কোষের অগ্রগতি রোধ করতে প্রোটিন কার্যকলাপকে বাধা দেয়, বিশেষত EML4-ALK বা NPM-ALK ফিউশন প্রোটিন প্রকাশকারী কোষগুলিকে লক্ষ্য করে। এটি মেটাস্ট্যাটিক ALK-পজিটিভ NSCLC রোগীদের জন্য নির্দেশিত যারা পূর্বে ক্রিজোটিনিব চিকিত্সা গ্রহণ করেছে, যা ক্রিজোটিনিব প্রতিরোধকে অতিক্রম করতে সক্ষম করে। ক্রিজোটিনিবের তুলনায়, সেরিটিনিব এমইটি কাইনেজ কার্যকলাপকে বাধা দেয় না বরং আইজিএফ-১ (ইনসুলিনের মতো গ্রোথ ফ্যাক্টর 1) রিসেপ্টরকে দমন করে।

 

Sকৃত্রিমরুট

---

অ্যানাপ্লাস্টিক লিম্ফোমা কিনেস-পজিটিভ (ALK+) মেটাস্ট্যাটিক নন-স্মল সেল ফুসফুস ক্যান্সার (NSCLC) রোগীদের চিকিত্সার জন্য সেরিটিনিব নির্দেশিত হয় যারা ক্রিজোটিনিব থেরাপির পরে রোগের অগ্রগতি অনুভব করেছেন বা ক্রিজোটিনিবের প্রতি অসহিষ্ণু। সেরিটিনিব একটি অভিসারী পদ্ধতির মাধ্যমে সংশ্লেষিত হয়: অনুরূপ আণবিক ওজন সহ দুটি টুকরো প্রথমে প্রস্তুত করা হয় এবং তারপরে একসাথে যুক্ত করা হয়। প্রথম খণ্ডটি যৌগ 1 থেকে প্রাপ্ত; নাইট্রেশনের পরে, এটি 2 এবং 3 যৌগ তৈরির জন্য আইসোপ্রোপ্যানলের সাথে একটি SNAr প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যায়, যা পরবর্তীতে সুজুকি কাপলিং এর মাধ্যমে মিলিত হয়, তারপরে PtO₂ ক্যাটালাইসিসের অধীনে নাইট্রো গ্রুপের হাইড্রোজেনেশন-হ্রাস দ্বারা লবণ যৌগ 4 তৈরি হয়। দ্বিতীয় খণ্ডটি যৌগ থেকে ডিরি5; এটি আইসোথিওপ্রিনের সাথে একটি SNAr প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যায়, তারপরে থিওথারের অক্সিডেশন হয়砜, এবং পরবর্তীকালে নাইট্রো গ্রুপের হ্রাস যৌগ 6 এবং 7, যা একটি SNAr এর মাধ্যমে বিক্রিয়া করে যৌগ 8 তৈরি করে। এটি লক্ষ করা উচিত যে যৌগ 7-এ তিনটি ক্লোরিন পরমাণু রয়েছে; SNAr বিক্রিয়ায়, 4-পজিশনের ক্লোরিনের প্রতিক্রিয়া 2-পজিশনের ক্লোরিনের তুলনায় উল্লেখযোগ্যভাবে বেশি এবং 5-পজিশনের ক্লোরিনের তুলনায় অনেক বেশি, যা অর্থো বা প্যারা অবস্থানে ইলেকট্রন-প্রত্যাহারকারী গ্রুপের উপস্থিতির উপর নির্ভর করে। যৌগ 8 দ্বিতীয় খণ্ডটিকে প্রতিনিধিত্ব করে, যা একটি SNAr এর মাধ্যমে যৌগ 4 এর সাথে বিক্রিয়া করে এবং সেরিটিনিব ফলানোর জন্য ক্ষারীয় নিরপেক্ষকরণ দ্বারা অনুসরণ করে। যৌগ 8 এবং 4 এর মধ্যে SNAr বিক্রিয়ার নকশা অত্যন্ত পরিশীলিত: সেকেন্ডারি ফ্যাটি অ্যামাইনগুলি সাধারণত অ্যানিলাইনের তুলনায় উচ্চ নিউক্লিওফিলিসিটি প্রদর্শন করে; যৌগ 4-এ, সেকেন্ডারি অ্যামাইন একটি ক্লোরাইড লবণ তৈরি করে, উল্লেখযোগ্যভাবে এর প্রতিক্রিয়াশীলতা হ্রাস করে, এইভাবে একটি সেকেন্ডারি ফ্যাটি অ্যামাইন জড়িত প্রতিক্রিয়ার পরিবর্তে একটি অ্যানিলিন-ভিত্তিক প্রতিক্রিয়া নিশ্চিত করে।

 

UদিকেEপ্রভাব

---

উন্নত এনএসসিএলসি রোগীদের মৌখিক সেরিটিনিবের সহনশীলতা অনুমানযোগ্য এবং পরিচালনাযোগ্য। 97% থেকে 100% সেরিটিনিব-চিকিত্সা করা বিষয়গুলিতে চিকিত্সা-সম্পর্কিত প্রতিকূল ঘটনা ঘটেছে। ASCEND-1, ASCEND-2, এবং ASCEND-4 ট্রায়ালে, সেরিটিনিব-চিকিত্সা করা বিষয়গুলির মধ্যে সবচেয়ে সাধারণ প্রতিকূল ঘটনা (ঘটনার হার>40%) হল ডায়রিয়া (80%–87%), বমি বমি ভাব (69%–83%), এবং বমি (61%–66%)। সর্বাধিক ঘন ঘন রিপোর্ট করা গ্রেড 3-4 প্রতিকূল ঘটনা (ঘটনার হার ≥5%) উন্নত ট্রান্সমিনেসিস [অ্যালানাইন অ্যামিনোট্রান্সফেরেজ (ALT): 17%–31%; অ্যাসপার্টেট অ্যামিনোট্রান্সফেরেজ (AST): 5%–17%) এবং ডায়রিয়া (5%–6%)। সেরিটিনিব-সম্পর্কিত প্রতিকূল ঘটনাগুলি সাধারণত গ্রেড 1-2 ছিল, ডোজ বন্ধ করে বা হ্রাস করার মাধ্যমে উপশম করা যেতে পারে এবং খুব কমই (2%) চিকিত্সা বন্ধ করে দেয়। ASCEND-4-এ সেরিটিনিব গ্রুপ এবং কেমোথেরাপি গ্রুপের মধ্যে প্রতিকূল ঘটনার হার তুলনা করা হয়েছিল: সেরিটিনিব গ্রুপের উচ্চতর ঘটনাগুলির মধ্যে রয়েছে ডায়রিয়া (85%), বমি বমি ভাব (69%), বমিভাব (66%), এবং উচ্চতর ট্রান্সমিনেসিস (ALT: 60%; AST: 53% বেশি ছিল) কেমোথেরাপি গ্রুপ।

 

আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন

---

আপনার ALK ইনহিবিটর ম্যানুফ্যাকচারিং ক্যাম্পেইন, ইমিউরিটি প্রোফাইলিং প্রোগ্রাম বা অ্যানালিটিকাল মেথড ডেভেলপমেন্টের জন্য সেরিটিনিব সুরক্ষিত করা সহজ হওয়া উচিত। Cosperpharm উচ্চ-মানের রেফারেন্স মান, ব্যাপক ডকুমেন্টেশন এবং প্রতিক্রিয়াশীল প্রযুক্তিগত সহায়তার সাথে এটিকে সহজ করে তোলে। আপনার প্রয়োজনীয়তা নিয়ে আলোচনা করতে আজই আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন—আমরা আপনাকে সফল হতে সাহায্য করতে এখানে আছি।