Sacubitril (CAS 149709-62-6), যা AHU‑377 নামেও পরিচিত, একটি শক্তিশালী নেপ্রিলিসিন (NEP) ইনহিবিটর এবং এনজিওটেনসিন রিসেপ্টর নেপ্রিলিসিন ইনহিবিটর (ARNI) শ্রেণীর ওষুধের একটি মূল উপাদান, যা হৃদযন্ত্রের ব্যর্থতার চিকিত্সার সাথে সংমিশ্রণে ব্যবহৃত হয়। অণুতে একটি কাইরাল 2R‑মিথাইল‑4S‑কারবক্সিল প্রোপিলিন অ্যামাইড ময়েটি সহ একটি বাইফেনাইল ফ্রেমওয়ার্ক রয়েছে, যার একটি আণবিক সূত্র C₂₄H₂₉NO₅ এবং 411.49 g/mol এর আণবিক ওজন রয়েছে। .
স্যাকুবিট্রিল হল একটি নেপ্রিলিসিন ইনহিবিটার যা হৃদযন্ত্রের ব্যর্থতার চিকিত্সার জন্য ভালসার্টনের সাথে সংমিশ্রণে ব্যবহৃত হয়। প্রোড্রাগ হিসাবে, স্যাকুবিট্রিল ডি দ্বারা LBQ657 এ সক্রিয় করা হয়‑এস্টেরেসের মাধ্যমে ইথিলেশন, এবং সক্রিয় মেটাবোলাইট নেপ্রিলিসিনকে বাধা দেয়, যা নেট্রিউরেটিক পেপটাইডের অবক্ষয়ের জন্য দায়ী এনজাইম। Sacubitril একটি বিশুদ্ধতা সঙ্গে একটি কঠিন হিসাবে সরবরাহ করা হয়≥98% (HPLC)। বাইফেনাইল ফ্রেমওয়ার্ক এবং স্যাকুবিট্রিলের চিরাল সেন্টার এর শক্তিশালী নেপ্রিলিসিন ইনহিবিটরি কার্যকলাপের জন্য গুরুত্বপূর্ণ। Sacubitril বিশ্লেষণাত্মক পদ্ধতি উন্নয়ন, পদ্ধতি বৈধতা, মান নিয়ন্ত্রণ অ্যাপ্লিকেশন, এবং ANDA ফাইলিং জন্য একটি রেফারেন্স মান হিসাবে উপলব্ধ.
পণ্যের পরামিতি
প্যারামিটার
স্পেসিফিকেশন
পণ্যের নাম
স্যাকুবিট্রিল
CAS নম্বর
149709-62-6
আণবিক সূত্র
C₂₄H₂₉NO₅
আণবিক ওজন
411.49 গ্রাম/মোল
শারীরিক ফর্ম
কঠিন
চেহারা
সাদা থেকে অফ হোয়াইট পাউডার
স্ফুটনাঙ্ক
656.9±55.0℃
ঘনত্ব
1.151±0.06 গ্রাম/সেমি3
স্টোরেজ কন্ডিশন
-20 ডিগ্রি সেলসিয়াসে সংরক্ষণ করুন
ফার্মাকোলজিক্যালAকাজ
AHU377 এবং এনজিওটেনসিন II AT1 রিসেপ্টর বিরোধী ভালসার্টন 1:1 মোলার অনুপাতের সাথে মিলিত হয়ে LCZ696 গঠন করে, যা এনজিওটেনসিন II (AT2) রিসেপ্টর এবং নেপ্রিলিসিন রিসেপ্টরগুলির একটি দ্বৈত প্রতিরোধক। এর অ্যান্টিহাইপারটেনসিভ কার্যকারিতা স্ট্যান্ডার্ড অ্যান্টিহাইপারটেনসিভ ওষুধকে ছাড়িয়ে গেছে, এটি হৃদযন্ত্রের ব্যর্থতার জন্য একটি অভিনব থেরাপিউটিক এজেন্ট তৈরি করে। AHU377 হল একটি প্রোড্রাগ যা এর সক্রিয় ফর্ম, LBQ657 ইথাইল এস্টারে রূপান্তরিত হতে পারে। বর্তমান ফেজ III ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলি বেঞ্চমার্ক ড্রাগ এনালাপ্রিলের তুলনায় উচ্চতর কার্যকারিতা এবং সুরক্ষা প্রোফাইলগুলি প্রদর্শন করেছে। ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে, এই সংমিশ্রণ থেরাপিটি একটি ডাবল-ব্লাইন্ড ফেজ II গবেষণায় হালকা থেকে মাঝারি উচ্চ রক্তচাপের রোগীদের পরিচালনা করা হয়েছিল, যার মধ্যে 100 থেকে 400 মিলিগ্রাম কম্বিনেশন ড্রাগ, 80 থেকে 320 মিলিগ্রাম ভালসার্টন, 200 মিলিগ্রাম একটি নেপ্রিলিস বা নেপ্রিলিসেন। সম্মিলিত পদ্ধতিটি একা ভালসার্টনের চেয়ে আরও স্পষ্ট কার্যকারিতা প্রদর্শন করেছে, চমৎকার সহনশীলতা সহ এবং এনজিওডিমার কোন রিপোর্ট নেই। LCZ696 প্রাথমিক চিকিত্সার পর্যায় থেকে স্থায়ী থেরাপিউটিক সুবিধাগুলি প্রদর্শন করেছে।
(1) কার্ডিওভাসকুলার রোগ থেকে মৃত্যুর ঝুঁকি 20% হ্রাস পেয়েছে (p=0.00004)।
(2) হৃদযন্ত্রের ব্যর্থতার জন্য হাসপাতালে ভর্তির হার 21% কমেছে (p=0.00004)।
(3) সর্বজনীন মৃত্যুর ঝুঁকি 16% (p=0.0005) দ্বারা হ্রাস পেয়েছে।
(4) সামগ্রিকভাবে, যখন হৃদযন্ত্রের ব্যর্থতার জন্য কার্ডিওভাসকুলার মৃত্যু বা হাসপাতালে ভর্তির প্রাথমিক শেষ পয়েন্টটি ব্যাপকভাবে মূল্যায়ন করা হয়, তখন ঝুঁকিতে 20% হ্রাস ছিল (p=0.0000002)।
MarketAবিশ্লেষণ
ওষুধের বিকাশের ক্ষেত্রে, দ্বিতীয় পর্যায়ের সর্বাধিক সফল ওষুধ প্রার্থীরা প্রতিযোগী প্রকল্পগুলির একটি তরঙ্গকে আকৃষ্ট করে। LCZ696 এর ব্যতিক্রমী কর্মক্ষমতা শিল্পকে স্তম্ভিত করেছে, এবং এটি ভবিষ্যদ্বাণী করা হয়েছে যে কার্ডিওভাসকুলার ক্ষেত্রের কোনো ওষুধই আগামী বছরগুলিতে এর প্রতিদ্বন্দ্বিতা করতে সক্ষম হবে না। কিছু বিশ্লেষক অনুমান করেন যে এটির সর্বোচ্চ বিক্রয় $8 বিলিয়ন এ পৌঁছাতে পারে, যখন ডয়েচে ব্যাংকের বিশ্লেষকরা মূল কার্ডিওভাসকুলার ঝুঁকি কমাতে এর উচ্চতর কার্যকারিতার উপর ভিত্তি করে $6 বিলিয়ন ভবিষ্যদ্বাণী করেছেন। যদিও পরিসংখ্যান সামান্য পরিবর্তিত হয়, এতে কোন সন্দেহ নেই যে LCZ696 একটি ব্লকবাস্টার ড্রাগ হয়ে উঠবে যা কার্ডিওভাসকুলার থেরাপিকে একটি নতুন যুগে নিয়ে যাবে।
জৈব সক্রিয়তা
স্যাকুবিট্রিল (AHU-377) হল একটি কার্যকর NEP ইনহিবিটার যার IC50 মান 5 nM। এটি হার্ট ফেইলিউরের ওষুধ LCZ696 এর একটি উপাদান হিসেবে কাজ করে।
আমাদের সাথে যোগাযোগ করুন
আপনার হার্ট ফেইলিউরের ওষুধ উৎপাদন বা বিশ্লেষণাত্মক উন্নয়ন কর্মসূচির জন্য Sacubitril-এর বিশ্বস্ত সরবরাহকারীর প্রয়োজন? Cosperpharm আপনার প্রকল্প সমর্থন করতে প্রস্তুত. মূল্য, ডকুমেন্টেশন, বা প্রযুক্তিগত সহায়তার জন্য আজই আমাদের দলের সাথে যোগাযোগ করুন— আমরা ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েট এবং রেফারেন্স স্ট্যান্ডার্ডে শ্রেষ্ঠত্ব প্রদানের জন্য প্রতিশ্রুতিবদ্ধ।
আমরা আপনাকে একটি ভাল ব্রাউজিং অভিজ্ঞতা দিতে, সাইটের ট্র্যাফিক বিশ্লেষণ করতে এবং সামগ্রী ব্যক্তিগতকৃত করতে কুকিজ ব্যবহার করি। এই সাইটটি ব্যবহার করে, আপনি আমাদের কুকিজ ব্যবহারে সম্মত হন।গোপনীয়তা নীতি