বিশ্বব্যাপী স্বাস্থ্যসেবা সমর্থনকারী নির্ভরযোগ্য সক্রিয় ফার্মাসিউটিক্যাল উপাদান প্রস্তুতকারক

ইব্রুটিনিব (PCI-32765) হল একটি প্রথম-শ্রেণীর, মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য, ব্রুটনের টাইরোসিন কিনেসের (BTK) অপরিবর্তনীয় ছোট-অণু প্রতিরোধক। কাঠামোগতভাবে, ইব্রুটিনিবে একটি পাইরাজোলো[3,4‑d]পাইরিমিডিন কোর রয়েছে যার 3-অবস্থানে একটি 4-ফেনক্সিফেনাইল বিকল্প রয়েছে, একটি অ্যামিনোপাইরিমিডিন মোয়াইটি এবং একটি অ্যাক্রিলামাইড মাইকেল গ্রহণকারী বহনকারী একটি পাইপিরিডিন রিং রয়েছে। এই আণবিক স্থাপত্যটি ইব্রুটিনিবকে অ্যাক্রিলামাইড ওয়ারহেডের মাধ্যমে BTK-এর ATP-বাইন্ডিং পকেটে Cys481-এর সাথে একটি সমযোজী বন্ধন তৈরি করতে সক্ষম করে, যার ফলে অপরিবর্তনীয় এনজাইম প্রতিরোধ হয়।

ফেনেব্রুটিনিব (GDC-0853, RG7845) হল একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী, মৌখিকভাবে উপলব্ধ এবং নন-কোভ্যালেন্ট ব্রুটনের টাইরোসিন কিনেস (BTK) প্রতিরোধক যা রোচে/জেনেনটেক দ্বারা তৈরি। গঠনগতভাবে, ফেনেব্রুটিনিবে হাইড্রোক্সিমিথাইল-প্রতিস্থাপিত বাইপাইরিডিনাইল স্ক্যাফোল্ড, একটি পিপারাজিনাইল-অক্সেটানাইল বিকল্প এবং একটি সাইক্লোপেন্টা-পাইরোলো-পাইরাজিনোন অংশ সহ একটি জটিল ফিউজড হেটেরোসাইক্লিক কোর রয়েছে।

বেপোটাস্টাইন হল একটি দ্বিতীয় প্রজন্মের, অ-শমনীয়, নির্বাচনী হিস্টামিন H1 রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা পাইপেরিডিন রাসায়নিক শ্রেণীর অন্তর্গত। কাঠামোগতভাবে, বেপোটাস্টাইনে 4-অবস্থানে (4-ক্লোরোফেনাইল)(পাইরিডিন-2-ইএল) মিথক্সি গ্রুপের সাথে প্রতিস্থাপিত একটি পাইপেরিডিন রিং এবং 1-অবস্থানে একটি বিউটানোয়িক অ্যাসিড সাইড চেইন রয়েছে, যেখানে বেনজিলিক কার্বনে একটি একক স্টেরিওসেন্টার রয়েছে।

ভেনেটোক্ল্যাক্স (ABT-199, GDC-0199) হল বি-সেল লিম্ফোমা 2 (BCL-2) প্রোটিনের একটি প্রথম-শ্রেণীর, মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য ক্ষুদ্র-অণু প্রতিরোধক। কাঠামোগতভাবে, ভেনেটোক্ল্যাক্সে একটি জটিল হেটেরোসাইক্লিক কোর রয়েছে যা একটি বিয়ারিল অ্যাসিলসালফোনামাইড ফার্মাকোফোর দ্বারা নোঙ্গর করা হয়েছে, একটি নাইট্রো-প্রতিস্থাপিত বেনজেনেসালফোনামাইড ময়েটি এবং একটি টেট্রাহাইড্রোপাইরান-ধারণকারী বিকল্প রয়েছে যা একসাথে BOP2-এপিএল-এর জন্য সূক্ষ্ম অ্যান্টি-সিলেক্টিভিটি প্রদান করে। BCL-2 পরিবারের সদস্য।

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) সাইক্লিন-নির্ভর কাইনেস 4 এবং 6 (CDK4/6) এর একটি বিপরীতমুখী, এটিপি-প্রতিযোগীতা প্রতিরোধক। কাঠামোগতভাবে, Abemaciclib একটি 2-অ্যামিনোপাইরিমিডিন কোর একটি ফ্লোরিনযুক্ত বেনজিমিডাজল মোয়েটি এবং একটি এন-ইথিলপাইপেরাজিনাইলমিথাইল পাইরিডিন সাইড চেইন দ্বারা প্রতিস্থাপিত বৈশিষ্ট্যযুক্ত। অণুটিতে দুটি ফ্লোরিন পরমাণু, আটটি নাইট্রোজেন পরমাণু এবং একটি আণবিক কাঠামো রয়েছে যা CDK6/সাইক্লিন ডি1 কমপ্লেক্সের উপর CDK4/সাইক্লিন ডি1 এর শক্তিশালী এবং নির্বাচনী বাধাকে সক্ষম করে।

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) হল পলি(ADP-ribose) পলিমারেজ (PARP) 1 এবং 2-এর একটি প্রথম-শ্রেণীর, মৌখিকভাবে জৈব-উপলব্ধ ক্ষুদ্র-অণু প্রতিরোধক। কাঠামোগতভাবে, ওলাপারিবের বৈশিষ্ট্যগুলি একটি phreylozin গ্রুপের সাথে একটি সাবফ্লুয়েন এবং ফ্লোরোজেন। পাইপারাজিন রিং একটি সাইক্লোপ্রোপেন কার্বনাইল আংশিক ধারণ করে। অণুতে একটি phthalazin-1(2H)-একটি স্ক্যাফোল্ড রয়েছে যা PARP নিরোধক কার্যকলাপের জন্য অপরিহার্য, Piperazine রিং PARP সক্রিয় সাইটের মধ্যে মূল মিথস্ক্রিয়া প্রদান করে।