অ্যান্টিবডি-ড্রাগ কনজুগেটস (ADCs) এবং PROTACs ক্ষেত্রে, লিঙ্কার ডিজাইন স্থায়িত্ব, দ্রবণীয়তা এবং ড্রাগ রিলিজ গতিবিদ্যা নির্দেশ করে। Fmoc-Aeea একটি ক্লিভেবল-টাইপ PEG স্পেসার অফার করে (Fmoc গ্রুপটি সংযোজন করার আগে সরানো হয়, আরও কার্যকরীকরণের জন্য একটি প্রাথমিক অ্যামাইন রেখে)। Fmoc-Aeea একটি সংক্ষিপ্ত, হাইড্রোফিলিক PEG2 চেইন (দুটি ইথিলিন গ্লাইকোল ইউনিট) বৈশিষ্ট্যযুক্ত যা অতিরিক্ত দৈর্ঘ্য প্রবর্তন না করেই জলীয় দ্রবণীয়তা উন্নত করে, এটিকে অ্যান্টিবডিতে ছোট-অণু টক্সিন সংযুক্ত করার জন্য বা প্রোটিন বাইন্ডারকে লক্ষ্য করার জন্য E3 ligase ligands সংযুক্ত করার জন্য আদর্শ করে তোলে। অধিকন্তু, Fmoc-Aeea অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল ওষুধের (যেমন, এলভিটেগ্রাভির) এবং ডায়াবেটিস থেরাপিউটিক সেমাগ্লুটাইডের সংশ্লেষণে একটি মূল মধ্যবর্তী হিসাবে কাজ করে। Cosperpharm উচ্চ বিশুদ্ধতা সহ Fmoc-Aeea সরবরাহ করে (HPLC দ্বারা ≥98%) এবং সম্পূর্ণ ডকুমেন্টেশন, গ্রাম থেকে কিলোগ্রাম পর্যন্ত আপনার গবেষণাকে সমর্থন করে।
|
প্যারামিটার |
স্পেসিফিকেশন |
|
CAS নম্বর |
166108-71-0 |
|
IUPAC নাম |
2-[2-[2-(9H-ফ্লুরেন-9-ylmethoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxy]এসেটিক অ্যাসিড |
|
সমার্থক শব্দ |
Fmoc-NH-PEG2-CH₂COOH; Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid; [2-[2-(Fmoc-amino)ethoxy]ethoxy]এসিটিক অ্যাসিড |
|
আণবিক সূত্র |
C₂₁H₂₃NO₆ |
|
আণবিক ওজন |
385.41 গ্রাম/মোল |
|
গলনাঙ্ক |
90-92° সে |
|
স্ফুটনাঙ্ক (আনুমানিক) |
631.4±45.0°C |
|
ঘনত্ব (আনুমানিক) |
1.265±0.06g/cm³ |
|
pKa (আনুমানিক) |
3.40±0.10 (কারবক্সিলিক অ্যাসিড) |
|
বিশুদ্ধতা (HPLC) |
≥98.0% (ক্ষেত্রফল %) |
|
যেকোনো একক অপবিত্রতা |
≤0.5% |
|
মোট অমেধ্য |
≤1.5% |
|
চেহারা |
সাদা স্ফটিক পাউডার |
|
দ্রাব্যতা |
ক্লোরোফর্মে দ্রবণীয় (সামান্য), DMSO (সামান্য), মিথানল (সামান্য) |
|
স্টোরেজ |
জড় বায়ুমণ্ডল, 2-8°C, সিল করা, শুষ্ক, আলো থেকে রক্ষা করুন |
● অর্থোগোনাল সুরক্ষা কৌশল – Fmoc গ্রুপটি হালকা মৌলিক অবস্থার অধীনে সরানো হয় (যেমন, 20% পাইপিরিডিন/DMF) কার্বক্সিলিক অ্যাসিডকে প্রভাবিত না করে, ধাপে ধাপে সমাবেশের অনুমতি দেয়।
● শর্ট পিইজি স্পেসার (পিইজি২) – দুটি ইথিলিন গ্লাইকল ইউনিট মেমব্রেনের ব্যাপ্তিযোগ্যতার সাথে আপস না করেই একত্রিতকরণ কমাতে যথেষ্ট হাইড্রোফিলিসিটি প্রদান করে; ছোট-অণু কনজুগেটের জন্য আদর্শ।
● স্ফটিক কঠিন - তীক্ষ্ণ গলনাঙ্ক (90-92°C) উচ্চ বিশুদ্ধতা নিশ্চিত করে এবং মোমযুক্ত পিইজিগুলির বিপরীতে পরিচালনার সুবিধা দেয়৷
● প্রমাণিত ইউটিলিটি – এই যৌগটি সেমাগ্লুটাইড (ডায়াবেটিসের জন্য একটি জিএলপি-1 এনালগ) এবং এইচআইভি ড্রাগ এলভিটেগ্রাভিরের জন্য একটি নথিভুক্ত মধ্যবর্তী। এটি একটি ক্লিভেবল ADC লিঙ্কার এবং একটি PROTAC বিল্ডিং ব্লক হিসাবে ব্যাপকভাবে ব্যবহৃত হয়।
● Fmoc UV-অ্যাক্টিভ ট্যাগ - Fmoc গ্রুপ 265nm এ শোষণ করে, HPLC বা TLC দ্বারা কাপলিং/ডিপ্রোটেকশনের সহজ পর্যবেক্ষণ সক্ষম করে।
Fmoc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH ADC সংশ্লেষণে একটি ক্লিভেবল পিইজি লিঙ্কার হিসেবে কাজ করে। Fmoc অপসারণের পরে, উদ্ভাসিত প্রাথমিক অ্যামাইনকে ম্যালিমাইডে রূপান্তরিত করা যেতে পারে (SMCC বা NHS-maleimide ব্যবহার করে) সিস্টাইন কনজুগেশনের জন্য, বা দ্বি-ফাংশনাল ক্রসলিংকার দিয়ে প্রতিক্রিয়া করা যেতে পারে। কার্বক্সিলিক অ্যাসিড তারপর সক্রিয় হয় এবং পেলোডের সাথে মিলিত হয় (যেমন, MMAE, DM1, ক্যাম্পটোথেসিন ডেরিভেটিভস)। PEG2 স্পেসার ইমিউনোজেনিসিটি হ্রাস করে এবং চূড়ান্ত ADC-এর দ্রবণীয়তা উন্নত করে।
PROTAC-এর জন্য লিংকারের প্রয়োজন হয় যা নমনীয়তা এবং অনমনীয়তার ভারসাম্য বজায় রাখে। এই PEG2-ভিত্তিক লিঙ্কারটি লক্ষ্য প্রোটিন বাইন্ডারের সাথে E3 ligase ligands (যেমন, VHL, CRBN) সংযোগ করতে সফলভাবে ব্যবহার করা হয়েছে। ছোট চেইন দৈর্ঘ্য (প্রায় 8-10 পরমাণু) বিশেষত ছোট-অণু PROTAC-এর জন্য উপযুক্ত যেখানে অত্যধিক লিঙ্কার দৈর্ঘ্য ত্রিবিধ জটিল স্থিতিশীলতা হ্রাস করবে।
Semaglutide (Ozempic®/Rybelsus®) এর শিল্প সংশ্লেষণে, এই লিঙ্কারটি GLP-1 এনালগের লাইসিন সাইড চেইনের সাথে সংযুক্ত থাকে, তারপরে একটি গ্লুটামিক অ্যাসিড স্পেসারের মাধ্যমে C18 ফ্যাটি ডায়াসিডের সাথে সংযোজন করা হয়। Cosperpharm এর উচ্চ-বিশুদ্ধতা পণ্য পেপটাইড সংমিশ্রণের জন্য মানের প্রয়োজনীয়তা পূরণ করে।
কার্বক্সিলিক অ্যাসিড প্রোটিনের লাইসিন অবশিষ্টাংশ বা অ্যামাইনযুক্ত লিপিডের সাথে মিলিত হতে পারে, যখন Fmoc গ্রুপকে পরে অতিরিক্ত কার্যকারিতা (যেমন, টার্গেটিং লিগ্যান্ডস, ফ্লুরোফোরস) চালু করার জন্য সরিয়ে দেওয়া হয়। এটি মাল্টি-ফাংশনাল পিইজিলেটেড বায়োলজিক্স তৈরির অনুমতি দেয়।
যৌগটি একটি সু-প্রতিষ্ঠিত রুটের মাধ্যমে সংশ্লেষিত হয়:
1.শিফ বেস গঠন - বেনজালডিহাইড ডিগ্লাইকোলামাইনের সাথে বিক্রিয়া করে (2-(2-অ্যামিনোইথক্সি) ইথানল) অ্যামাইনকে ইমাইন হিসাবে রক্ষা করতে।
2.ইথারিফিকেশন - ইথার লিঙ্কেজ গঠনের জন্য ইমাইন-সুরক্ষিত মধ্যবর্তী টারট-বুটাইল ব্রোমোসেটেটের সাথে বিক্রিয়া করা হয়।
3. ওয়ান-পাট ডিপ্রোটেকশন এবং হাইড্রোলাইসিস - রাতারাতি অম্লীয় জলে পণ্যটি নাড়ার মাধ্যমে ইমাইন এবং টারট-বুটাইল এস্টার একই সাথে অপসারণ করা হয়।
4.Fmoc সুরক্ষা - শিরোনাম যৌগ দেওয়ার জন্য বিনামূল্যে অ্যামাইন অবশেষে Fmoc-Cl বা Fmoc-OSu দিয়ে সুরক্ষিত।
5.Cosperpharm কঠোর ইন-প্রসেস কন্ট্রোল (TLC, HPLC) সহ এই সিন্থেটিক রুট অনুসরণ করে এবং ≥98% বিশুদ্ধতা অর্জন করে পুনরায় ক্রিস্টালাইজেশনের মাধ্যমে চূড়ান্ত পণ্যটিকে বিশুদ্ধ করে।
আপনার পরবর্তী ADC, PROTAC, বা পেপটাইড সংযোজন প্রকল্পে CAS 166108‑71‑0 ব্যবহার করতে প্রস্তুত? আজ Cosperpharm থেকে একটি নমুনা বা একটি উদ্ধৃতি অনুরোধ করুন. আমরা উচ্চ-বিশুদ্ধতা PEG লিঙ্কার এবং ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েটগুলির একটি নির্ভরযোগ্য সরবরাহকারী৷
ঠিকানা
নং 2 ইয়াংগুয়াং 3য় রোড, ডুওডাও কেমিক্যাল সাইকেল ইন্ডাস্ট্রিয়াল পার্ক, জিংমেন সিটি, হুবেই প্রদেশ, চীন
টেলিফোন
ই-মেইল
![tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন-5-কারবক্স](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "tert-Butyl (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-methyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]পাইরিডিন-5-কারবক্স")
![tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-মিথাইল-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate")
